Eprosartan Mesylate

CatalogusnummerS4102 Batch:S410205

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H24N2O4S.CH4O3S
Moleculair gewicht 520.62 CAS-nr. 144143-96-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.07 mM)
Ethanol 13 mg/mL (24.97 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Eprosartan (SKF-108566J) is een niet-peptide Angiotensin II receptor antagonist, [3H]-eprosartan bindt aan de AT1-receptor met een KD van 0,83 nM in vasculaire gladde spiercellen van ratten.
Doelen
AT1 receptor
0.83 nM(Kd)
In vitro

Eprosartan remt de [125I]-angiotensine II-binding met IC50 1,4 nM tot 3,9 nM in menselijke weefsels (bijniercortex, lever, gekloonde AT1-receptor) en 1,5 nM tot 9,2 nM in rattenweefsels (bijv. mesenteriale slagader, bijniercortex, niertglommerulus). Eprosartan (100 nM), maar geen AT2-antagonist, blokkeert volledig de Angiotensin II-geïnduceerde isotonische vochtabsorptie in geïsoleerde geperfuseerde proximale kronkelende tubuli van konijnen.

In vivo

Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg, toegediend via duodenum- of maagkatheter) produceert ook een dosisafhankelijke remming van de pressorrespons op Angiotensin II bij bewuste normotensieve ratten. Eprosartan (10 mg/kg) verlaagt de bloeddruk dosisafhankelijk en de antihypertensieve activiteit wordt gedurende 1,5 uur gehandhaafd bij renine-afhankelijke hypertensieve ratten. Eprosartan (60 mg/kg/dag, intraperitoneaal) gaat na 18 weken gepaard met geen sterfte (0 van de 20 ratten) vergeleken met een sterftecijfer van 100% in week 9 onder 20 met vehikel behandelde ratten. Eprosartan (10 mg/kg) verlaagt de gemiddelde arteriële druk dosisafhankelijk en veroorzaakt geen reflex-tachycardie bij honden. Eprosartan (0,3 mg/kg) remt de pressorrespons geïnduceerd door elektronische stimulatie van het ruggenmerg bij de ontzenuwde rat. Eprosartan remt aminozuur-geïnduceerde glomerulaire hyperfiltratie bij ratten. Eprosartan (0,3 mg/kg i.v.) remt de pressorrespons geïnduceerd door ruggenmergstimulatie op een vergelijkbare manier als waargenomen met de peptide-antagonist, Sar1, Ile8[angiotensin II] bij de ontzenuwde rat. Eprosartan is effectiever in het remmen van de activiteit van het sympathische zenuwstelsel in vergelijking met andere chemisch verschillende niet-peptide Angiotensin II receptor antagonists.

Kenmerken Minstens 1.000 tot 10.000 keer selectiever voor de AT1- dan voor de AT2-receptor.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10929934/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399334/

Klantproductvalidatie

<p>(B) Dose-response curves of each drug for acute G protein or barr activation derived from the CellKey assay. LOS: Losartan; EXP: EXP3174; TEL: Telmisartan; EPR: Eprosartan; AZI: Azilsartan; OLM: Olmesartan; CAN: Candesartan; VAL: Valsartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Eprosartan Mesylate Is geciteerd door 5 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Evaluation of an Ussing Chamber System Equipped with Rat Intestinal Tissues to Predict Intestinal Absorption and Metabolism in Humans [ Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x] PubMed: 35733077
Degradation of SARS-CoV-2 receptor ACE2 by tobacco carcinogen-induced Skp2 in lung epithelial cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774] PubMed: None
Bafetinib (INNO-406) reverses multidrug resistance by inhibiting the efflux function of ABCB1 and ABCG2 transporters [Zhang YK, et al. Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694] PubMed: 27157787
Suppression of adrenal barrestin2-dependent aldosteroneproduction by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.