alleen voor onderzoeksdoeleinden

Dynasore Dynamin remmer

Name: Dynasore
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8047
Rating: 5 (65 reviews)

Cat.nr.S8047

Dynasore is een celpermeabele, reversibele niet-competitieve dynamin-remmer van GTPase-activiteit van dynamin 1/2, met een IC50 van 15 μM in een celvrije test. Het remt ook het mitochondriale dynamin Drp1, zonder effect tegen andere kleine GTPasen. Dynasore onderdrukt de mTORC1-activiteit en induceert autophagy. Dynasore remt de toegang van verschillende virussen, waaronder het herpes simplex virus (HSV).

Dynasore Dynamin remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 322.31

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Overig Dynamin Inhibitoren	Mdivi-1 Dyngo-4a (Hydroxy-Dynasore) P110 MiTMAB TPH104m Dynole 34-2

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
COS7 cells	Function assay				Inhibition of transferrin uptake in african green monkey COS7 cells by microscopic TexasRed imaging, IC50=15 μM	20621477
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	322.31	Formule	C₁₈H₁₄N₂O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	304448-55-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NN=CC3=CC(=C(C=C3)O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL (198.56 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (12.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Dynamin1/2 (Cell-free assay) ~15 μM
In vitro	Dynasore fungeert als een krachtige remmer van endocytische routes die bekend staan afhankelijk te zijn van dynamin door de vorming van gecoate blaasjes binnen enkele seconden na toevoeging snel te blokkeren. Twee typen gecoate pit-intermediairen accumuleren tijdens de behandeling met deze verbinding: U-vormige, halfgevormde pits en O-vormige, volledig gevormde pits, vastgelegd tijdens het afknijpen. Deze chemische stof, in een concentratie van 80 μM, remt ook de enzymatische activiteit van het mitochondriale dynamin Drp1. Het blokkeert sterk de opname, het transport en de intracellulaire accumulatie van transferrine in HeLa-cellen met een IC50 van ~15 μM. Het voorkomt ook de endocytose van low-density lipoproteïne en choleratoxine. Deze verbinding (80 μM) verstoort sterk de verspreiding van vers geplate cellen en remt de migratie van BSC1-cellen met ongeveer 50%. Het blokkeert endocytose in gekweekte hippocampa neuronen volledig en reversibel na aanhoudende of korte actiepotentiaalstimuli met volledige remming bij 80 μM en een halfmaximale remming bij ~30 μM. In aanwezigheid van deze remmer leidt laagfrequente stimulatie tot een aanhoudende accumulatie van synaptopHluorine en andere vesiculaire eiwitten op het oppervlaktemembraan met een snelheid die wordt voorspeld door netto exocytose, evenals een vermindering van de dichtheid van synaptische blaasjes en de aanwezigheid van endocytische structuren alleen bij synapsen. Het kan de infectie van menselijke epitheelcellen HEK 293 door humaan papillomavirus type 16 en bovien papillomavirus type 1 pseudovirions blokkeren met een gelijke IC50 van ~80 μM, wat gedeeltelijk reversibel is.
Kinase Assay	GTPase activiteitsassay
Kinase Assay	GTPase-activiteit wordt gemeten met behulp van een radioactieve, op houtskool gebaseerde assay. Eiwitten dynamin, humaan Drp1 in de aangegeven concentraties worden geïncubeerd in 10 mM Tris (pH 7,2), 2 mM MgCl₂ en 20 μM GTPγP³² (2000 dpm/pmol) alleen of, indien van toepassing, met lipidenanoröhren voor de aangegeven tijden en temperaturen; de uiteindelijke NaCl-concentratie is 150 mM NaCl voor de hoge-zoutconditie en tussen 10 en 20 mM voor de lage-zoutcondities, afhankelijk van de eiwitconcentratie in de stockoplossing. De GTP-hydrolyse wordt beëindigd door 10 μL aliquots van de reactie over te brengen naar een 500 μL slurry die zuurgewassen houtskool bevat, gevolgd door 10 min centrifugatie (20000 × g, 4 ℃) en het uiteindelijke tellen van de vrijgekomen P³²O₄ in 250 μL supernatant.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16740485/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17093049/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645330/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27822712/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	p-MET / MET CCND1 / CDK4 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3	29920310
Immunofluorescence	STAT3 / p-STAT3	31534119
Growth inhibition assay	Cell viability	31534119

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
How to reconstitute it for in vivo use? Could you please advise a solution for ip for this compound?

Antwoord:
The IP formula for S8047 is 5% DMSO+30%PEG 300+5% Tween 80+ddH2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):