Dynasore

CatalogusnummerS8047 Batch:S804703

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H14N2O4
Moleculair gewicht 322.31 CAS-nr. 304448-55-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (198.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 30%PEG300 5%Tween80 60%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.000mg/ml (12.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Dynasore is een celpermeabele, reversibele niet-competitieve dynamin-remmer van GTPase-activiteit van dynamin 1/2, met een IC50 van 15 μM in een celvrije test. Het remt ook het mitochondriale dynamin Drp1, zonder effect tegen andere kleine GTPasen. Dynasore onderdrukt de mTORC1-activiteit en induceert autophagy. Dynasore remt de toegang van verschillende virussen, waaronder het herpes simplex virus (HSV).
Doelen
Dynamin1/2
(Cell-free assay)
~15 μM
In vitro

Dynasore fungeert als een krachtige remmer van endocytische routes die bekend staan afhankelijk te zijn van dynamin door de vorming van gecoate blaasjes binnen enkele seconden na toevoeging snel te blokkeren. Twee typen gecoate pit-intermediairen accumuleren tijdens de behandeling met deze verbinding: U-vormige, halfgevormde pits en O-vormige, volledig gevormde pits, vastgelegd tijdens het afknijpen. Deze chemische stof, in een concentratie van 80 μM, remt ook de enzymatische activiteit van het mitochondriale dynamin Drp1. Het blokkeert sterk de opname, het transport en de intracellulaire accumulatie van transferrine in HeLa-cellen met een IC50 van ~15 μM. Het voorkomt ook de endocytose van low-density lipoproteïne en choleratoxine. Deze verbinding (80 μM) verstoort sterk de verspreiding van vers geplate cellen en remt de migratie van BSC1-cellen met ongeveer 50%.

Het blokkeert endocytose in gekweekte hippocampa neuronen volledig en reversibel na aanhoudende of korte actiepotentiaalstimuli met volledige remming bij 80 μM en een halfmaximale remming bij ~30 μM. In aanwezigheid van deze remmer leidt laagfrequente stimulatie tot een aanhoudende accumulatie van synaptopHluorine en andere vesiculaire eiwitten op het oppervlaktemembraan met een snelheid die wordt voorspeld door netto exocytose, evenals een vermindering van de dichtheid van synaptische blaasjes en de aanwezigheid van endocytische structuren alleen bij synapsen.

Het kan de infectie van menselijke epitheelcellen HEK 293 door humaan papillomavirus type 16 en bovien papillomavirus type 1 pseudovirions blokkeren met een gelijke IC50 van ~80 μM, wat gedeeltelijk reversibel is.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • GTPase activiteitsassay

    GTPase-activiteit wordt gemeten met behulp van een radioactieve, op houtskool gebaseerde assay. Eiwitten dynamin, humaan Drp1 in de aangegeven concentraties worden geïncubeerd in 10 mM Tris (pH 7,2), 2 mM MgCl2 en 20 μM GTPγP32 (2000 dpm/pmol) alleen of, indien van toepassing, met lipidenanoröhren voor de aangegeven tijden en temperaturen; de uiteindelijke NaCl-concentratie is 150 mM NaCl voor de hoge-zoutconditie en tussen 10 en 20 mM voor de lage-zoutcondities, afhankelijk van de eiwitconcentratie in de stockoplossing. De GTP-hydrolyse wordt beëindigd door 10 μL aliquots van de reactie over te brengen naar een 500 μL slurry die zuurgewassen houtskool bevat, gevolgd door 10 min centrifugatie (20000 × g, 4 ℃) en het uiteindelijke tellen van de vrijgekomen P32O4 in 250 μL supernatant.
Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    Female Sprague–Dawley rats

  • Doseringen

    1, 10, or 30 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16740485/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17093049/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645330/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27822712/

Klantproductvalidatie

<p>Immunocytochemistry demonstrates NR4A1 nuclear location at control (non-chymase treated) in HL-1 cells (a). Chymase (2.5 ug/ml) treatment for 2 h induces NR4A1 (red) cytoplasmic translocation in HL-1 cells as well as myosin (green) disruption (panel b). Active chymase enters HL-1 cells and is prevented by Dynasore (c and d). There marked entry into HL-1 cell nuclei and cytoplasm after treatment with chymase (5 ug/ml) for 2 h that is prevented by pre-treatment with Dynasore. Lack of co-staining with caveolin 3 (green) demonstrates that chymase is not transported via caveolae. Dynasore prevents transferrin uptake in HL-1 cells.</p>

Gegevens van [ PLoS One , 2014 , 9(4), e94732 ]

<p>Effects of dynasore on active caspase-3 expression at 3 days after SCI. c) Active caspase-3/NeuN/DAPI double labeling. Scale bars = 100 μm.</p>

, , Mol Neurobiol. 2017, 54(9):7471-7482

Effects of dynasore and NH 4 Cl on GCRV entry. GCRV-JX01 virions at an MOI of 20 were adsorbed to CIK cells that had been pretreated with (a) DMSO(condition equal to the volume of dynasore used for the 50 μM), (b) 50 μM dynasore in DMSO or (c) 20 mM ammonium chloride (NH4Cl) in water. After 1 h of viral adsorption at 0 °C, warm medium with inhibitors described above was quickly added. At 30 min post-infection (mpi), non-internalized viruses were removed and washed three times with PBS. Then cells were fixed with 4 % paraformaldehyde and permeabilized with 0.1 % Triton X-100 for 10 min at room temperature. The samples were labeled with an anti-GCRV VP5 polyantibody (green) and DAPI (Blue). Scale bars represent 20 μM

Gegevens van [ , , Virol J, 2016, 13:25. ]

Sellecks Dynasore Is geciteerd door 65 Publicaties

An anti-CD19-exosome delivery system navigates the blood-brain barrier for targeting of central nervous system lymphoma [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173] PubMed: 40045315
ALIX mediates reversible gasdermin-D pore formation via the endosomal pathway to limit pyroptosis by active membrane repair [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):681] PubMed: 41053117
Metabolically Aberrant Extracellular Mitochondria Induce Oxidative Endotheliopathy in Traumatic Brain Injury [ Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015296] PubMed: 39913776
Proximity labelling of internalizing influenza A viruses reveals a role for neogenin in virus uptake [ PLoS Pathog, 2025, 21(7):e1013338] PubMed: 40623098
Nbeal2 Inactivation Triggers Abl1 Stabilisation and Dysregulated Subcellular Localisation of the Multi-Drug-Resistant Protein MDR1 (ABCB1) in Mast Cells [ Immunology, 2025, NONE] PubMed: 41111259
Cell binding, uptake, and infection of influenza A virus using recombinant antibody-based receptors [ J Virol, 2025, e0227524.] PubMed: 40207931
Donepezil-induced degradation of hERG potassium channel via lysosomal pathway is exacerbated by hypoxia [ Eur J Pharmacol, 2025, 996:177549] PubMed: 40157707
Tetraspanin CD9 alters cellular trafficking and endocytosis of tetraspanin CD63, affecting CD63 packaging into small extracellular vesicles [ J Biol Chem, 2025, 301(3):108255] PubMed: 39909378
Invasion of pancreatic ductal epithelial cells by Enterococcus faecalis is mediated by fibronectin and enterococcal fibronectin-binding protein A [ Sci Rep, 2025, 15(1):2585] PubMed: 39833342
Signaling via a CD27-TRAF2-SHP-1 axis during naive T cell activation promotes memory-associated gene regulatory networks [ Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12] PubMed: 38354704

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.