Alofanib (RPT835)

CatalogusnummerS8754 Batch:S875401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H15N3O6S
Moleculair gewicht 413.40 CAS-nr. 1612888-66-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (200.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (12.09mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (12.09mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Alofanib (RPT835) is een nieuwe selectieve allosterische remmer van FGFR2 met een dramatisch remmend effect (IC50 <10 nM) op FGF2-geïnduceerde fosforylering van FRS2a in KATO III-cellen. Het heeft geen direct effect op FGF2-afhankelijke FGFR1- en FGFR3-fosforylatatieniveaus in beide cellijnen en geen effecten op FGF2-FGFR2-binding.
Doelen
FGFR2
(Cell-free assay)
In vitro

Alofanib (RPT835) induceert voornamelijk apoptose met klieving van caspase 3, PARP en Bcl-2 in de SKOV3-cellijn. Het cytotoxische effect van deze verbinding op ovariumkankercellen is laag. Het remt de fosforylering van FRS2α met IC50-waarden van 7 en 9 nmol/l in kankercellen die verschillende FGFR2-isoformen tot expressie brengen. In een panel van vier cellijnen die verschillende tumortypes vertegenwoordigen (triple-negatieve borstkanker, melanoom en eierstokkanker), remt Alofanib FGF-gemedieerde proliferatie met 50% groeiremming (GI50) waarden van 16-370 nmol/l. Deze verbinding remt dosisafhankelijk de proliferatie en migratie van menselijke en muizen endotheelcellen (GI50: 11-58 nmol/l) vergeleken met brivanib en bevacizumab.
In vivo

Intraveneuze Alofanib (RPT835) potentieerde de efficiëntie van de combinatie van paclitaxel en carboplatine significant op een dosisafhankelijke manier. Het onderdrukt Angiogenesis in een muizenmodel voor eierstokkanker. In een FGFR-gestuurd humaan tumorexplantaatmodel wordt orale toediening van deze verbinding goed verdragen en resulteert het in krachtige antitumoractiviteit.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    SKOV3 cells

  • Concentraties

    0-1 μM

  • Incubatietijd

    72 h

  • Methode

    After treatment with alofanib (RPT835) at concentrations of 10, 100, and 1000 μM for 72 h, whole-cell lysates were immunoblotted.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    C57Bl/6 × DBA/2 F1 mice

  • Doseringen

    15 mg/kg/d

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27812884/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27136102/

Sellecks Alofanib (RPT835) Is geciteerd door 5 Publicaties

FGF7 enhances the expression of ACE2 in human islet organoids aggravating SARS-CoV-2 infection [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):104] PubMed: 38654010
Paradoxical cancer cell proliferation after FGFR inhibition through decreased p21 signaling in FGFR1-amplified breast cancer cells [ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54] PubMed: 38553760
Endodermal BRD4 mediates epithelial-mesenchymal crosstalk during lung development [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.21.541621] PubMed: none
Lenvatinib for effectively treating antiangiogenic drug-resistant nasopharyngeal carcinoma [ Cell Death Dis, 2022, 13(8):724] PubMed: 35985991
FGF-2 signaling in nasopharyngeal carcinoma modulates pericyte-macrophage crosstalk and metastasis [ JCI Insight, 2022, e157874] PubMed: 35439170

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.