Name: Toremifene Citrate (NK 622)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1776
Rating: 5 (9 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.89%

99.89

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overig Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	598.08	Formule	C₃₂H₃₆ClNO₈	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	89778-27-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC 613680,NK 622 Citrate			Smiles	CN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)C(=C(CCCl)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (167.2 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5mg/ml (8.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.71mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Estrogen receptor
In vitro	Toremifeen (7,5 mM) zorgt ervoor dat ongeveer 60% van de cellen morfologische kenmerken vertoont die typisch zijn voor cellen die geprogrammeerde celdood ondergaan, of apoptose in menselijke borstkankercellen. Toremifeen (5-10 mM) resulteert in verhoogde niveaus van TRPM-2 en TGF bèta 1 mRNA's in in vitro of in vivo gegroeide tumorcellen. Toremifeen veroorzaakt groeiremming van oestrogeengevoelige borstkankercellen door sommige cellen tot apoptose aan te zetten en andere cellen te remmen om de mitose binnen te gaan. Toremifeen induceert een dosisafhankelijk niveau van adducten dat lager is dan waargenomen voor TAM. Toremifeen versterkt significant de endogene DNA-adductvorming. Toremifeen beïnvloedt de cel turnover door mitotische activiteit te remmen en overvloedige spontane apoptose in DMBA-geïnduceerd rattenmelkcarcinoom te modificeren.
In vivo	Toremifeen, bij de hoogste geteste dosis, verhoogt de incidentie van hepatocellulaire carcinomen in de DEN-geïnitieerde groepen tot een niveau dat een derde is van dat waargenomen bij tamoxifen-toediening aan DEN-geïnitieerde ratten. Toremifeen verhoogt de incidentie van hypernefromen bij eerder DEN-geïnitieerde ratten. Toremifeen resulteert in aneuploïdie bij 50% van de onderzochte cellen en vergeleken met het 85%-niveau geïnduceerd door tamoxifen bij vrouwelijke Sprague-Dawley ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8350365/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9108442/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8407000/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7586193/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8640912/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01214291	Withdrawn	Risk of Bone Fracture Occurrences	GTx\|Ipsen	March 2011	Phase 3
NCT00267553	Terminated	Breast Neoplasms\|Neoplasms Hormone-Dependent	Intarcia Therapeutics	November 2005	Phase 3
NCT00106691	Completed	Preneoplastic Conditions\|Prostatic Intraepithelial Neoplasia	GTx	January 2005	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Toremifene Citrate (NK 622) Estrogen/progestogen Receptor modulator

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 598.08