Name: Rosuvastatin calcium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2169
Rating: 5 (17 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig HMG-CoA Reductase Inhibitoren	Mevastatin SR-12813 Clinofibrate Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	500.57	Formule	C₂₂H₂₇FN₃O₆S.0.5Ca	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	147098-20-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ZD4522 calcium			Smiles	CC(C)C1=NC(=NC(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)N(C)S(=O)(=O)C.CC(C)C1=NC(=NC(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C2=CC=C(C=C2)F)N(C)S(=O)(=O)C.[Ca+2]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (199.77 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HMG-CoA reductase (Cell-free assay) 11 nM
In vitro	Rosuvastatin is relatief hydrofiel en is zeer selectief voor levercellen; de opname ervan wordt gemedieerd door de leverspecifieke organische anionentransporter OATP-C. Rosuvastatin is een substraat met hoge affiniteit voor OATP-C met een schijnbare associatieconstante van 8,5 μM. Rosuvastatin remt de cholesterolbiosynthese in geïsoleerde hepatocyten van rattenlever met een IC50 van 1,12 nM. Rosuvastatin veroorzaakt een ongeveer 10 keer grotere toename van mRNA van LDL-receptoren dan pravastatine. Rosuvastatin (100 μM) vermindert de mate van U937-adhesie aan TNF-α-gestimuleerde HUVEC. Rosuvastatin remt de expressie van ICAM-1, MCP-1, IL-8, IL-6 en COX-2 mRNA en eiwitniveaus door remming van c-Jun N-terminale kinase en nucleaire factor-kB in endotheelcellen.
Kinase Assay	HMG-CoA Reductase-activiteitsbepaling
Kinase Assay	Het totale volume van elke test is 95 μL en het reactiemengsel bevatte 10 μL van de te testen remmende verbinding en 85 μL van de incubatiebuffer die 2 mg/mL levermicrosomen, 0,1 M KH2P04, pH 7,2, 5,7 mM dithiothreitol, 10 mM glucose-6-fosfaat, 2 U/mL glucose-6-fosfaatdehydrogenase, 1 mM NADP, 10 μM miconazol bevatte. Controle-experimenten worden uitgevoerd zonder NADPH-genererend systeem. Alle monsters worden 10 minuten geïncubeerd bij 37℃ voordat 5 μL substraat (ongelabeld en 14C-HMG-3-hydroxy-3-methylglutaryl CoA, eindconcentratie 50 μM, 2,5 nCi/nmole) wordt toegevoegd. Na 30 minuten bij 37℃ wordt de reactie gestopt door toevoeging van 27 μL 1N HCl en 20 μL ongelabeld mevalonolacton (200 μg/test). De omzetting van mevalonzuur naar lacton wordt 60 minuten bij kamertemperatuur uitgevoerd.
In vivo	Rosuvastatin is efficiënt in het verlagen van plasmaspiegels. Dagelijkse toediening van Rosuvastatin (3 mg/kg) gedurende 14 dagen verlaagt de cholesterolwaarden in het plasma met 26% bij mannelijke beaglehonden met normale cholesterolwaarden. Bij cynomolgusapen verlaagt Rosuvastatin de cholesterolwaarden in het plasma met 22% Toediening van Rosuvastatin (20 mg/kg/dag) gedurende 2 weken, vermindert significant very low-density lipoproteins (VLDL) bij diabetes mellitus-ratten geïnduceerd door Streptozocin. Rosuvastatin vertoont in vivo antiatherothrombotische effecten. Rosuvastatin (1,25 mg/kg) remt significant de trombine-geïnduceerde transmigratie van monocyten over mesenteriale venulen via remming van de expressie van P-selectine op het endotheelceloppervlak, en verhoogt de basale snelheid van stikstofmonoxide in aorta segmenten met 2-voudige tijden. Rosuvastatin (20 mg/kg) remt de ROS-productie, normaliseert de NO-afhankelijke endotheelfunctie en vermindert de trombocytenactivatie bij diabetische ratten geïnduceerd door Streptozocin. Rosuvastatin vertoont in vivo cardioprotectieve effecten. Rosuvastatin (80 mg) blijkt de infarctgrootte te verminderen en de mechanische hartfunctie te verbeteren na ischemie/reperfusie in een diermodel. De cardioprotectieve eigenschappen van Rosuvastatin kunnen te wijten zijn aan de verbetering van de coronaire bloedstroom, de afname van de weerstand van de kransslagaders, gemedieerd door verhoogde eNOS-expressie, en de daaropvolgende toename van de productie van vasculair endotheel NO. Rosuvastatin (2,0 mg/kg) vermindert ventriculaire hypertrofie van de linkerhartkamer veroorzaakt door transaortale vernauwing bij muizen door regulering van Rac1-eiwit en NADPH-oxidase-activiteiten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15116058/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9061208/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17577102/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12269853/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11375257/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17270148/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15676056/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16698001/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10965989/ [10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34771705/ [11] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34771705/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06160414	Completed	Healthy	Alexion Pharmaceuticals Inc.	December 7 2023	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rosuvastatin calcium HMG-CoA Reductase remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 500.57