alleen voor onderzoeksdoeleinden

Clinofibrate HMG-CoA Reductase remmer

Name: Clinofibrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2664
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S2664

Clinofibrate remt hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR) met een IC50 van 0,47 mM, is een lipidenverlagend middel dat wordt gebruikt voor het beheersen van hoge cholesterol- en triacylglycerideniveaus in het bloed.

Clinofibrate HMG-CoA Reductase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 468.58

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.87%

99.87

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig HMG-CoA Reductase Inhibitoren	Mevastatin SR-12813 Dihydrolanosterol 7-ketocholesterol Cerivastatin sodium

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	468.58	Formule	C₂₈H₃₆O₆	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	30299-08-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)C2(CCCCC2)C3=CC=C(C=C3)OC(C)(CC)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 94 mg/mL (200.6 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.700mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.550mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	HMGCR 0.47 mM
In vitro	Clinofibrate is een antihyperlipidemisch middel met een IC50 van 40 μM op de activiteiten van humane lever 3α-hydroxysteroïd dehydrogenasen. Deze verbinding stimuleert de activiteit van AKR 1C4 met een factor 2,0. De concentratie van deze chemische stof waarbij maximale stimulatie wordt bereikt, is 50 μM.
In vivo	Clinofibrate verlaagt significant het hoge plasma cholesterolgehalte van atherosclerotische ratten, dat 823 ± 256 (gemiddelde ± SD) mg/dl bedraagt, of ongeveer tien keer dat van controle ratten (85 ± 11 mg/dl). Bij behandeling met deze verbinding wordt het cholesterolgehalte voornamelijk verlaagd in de very low density lipoprotein (VLDL) fractie (d kleiner dan 1.006). Heparine-vrijmaakbare lipoproteïnelipase-activiteit in epididymale vetweefsel, lipoproteïnelipase-activiteit in post-heparine plasma en VLDL-trioleïne hydrolyserende activiteit in stromale vaten van vetweefsel zijn hoger bij met deze verbinding behandelde ratten dan bij atherosclerotische ratten. Van de enzymen in de slagaderwand die betrokken zijn bij het cholesterolesterMetabolism, is de zure cholesterolesterase-activiteit verlaagd bij atherosclerotische ratten, en de behandeling met deze verbinding verhoogde deze activiteit. De verhouding van acyl-CoA cholesterol acyltransferase-activiteit (ACAT) tot neutrale cholesterolesterase-activiteit is hoger bij atherosclerotische ratten dan bij controle ratten en is lager bij met deze verbinding behandelde ratten dan bij atherosclerotische ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9618412/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6680996/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):