Name: Rifabutin (LM427)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1741
Rating: 5 (8 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Overig Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitoren	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	847	Formule	C₄₆H₆₂N₄O₁₁	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	72559-06-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	LM427, Ansamycin			Smiles	CC1C=CC=C(C(=O)N=C2C(=C3C(=C4C2=NC5(N4)CCN(CC5)CC(C)C)C6=C(C(=C3O)C)OC(C6=O)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)O)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (118.06 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Rifabutin (LM427) heeft een breed spectrum van antimicrobiële activiteit en is in vitro aanzienlijk actiever dan rifampicine tegen het Mycobacterium avium complex (MAC), Mycobacterium tuberculosis en Mycobacterium leprae. Het is ook actief tegen de meeste atypische mycobacteriën, inclusief Mycobacterium kansasii, maar Mycobacterium chelonae is relatief resistent. Deze verbinding is ook actief tegen stafylokokken, groep A streptokokken, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Chlamydia trachomatis en Toxoplasma gondii. Het vertoont een isoenzym-selectiviteitsprofiel dat vergelijkbaar is met dat van Rifampicine, maar de maximaal haalbare inductie van cytochroom P-450 3A door Rifabutin is ongeveer tweemaal lager vergeleken met Rifampicine. Het verhoogt de glucuronidatie van 1-naftol, 4-hydroxybifenyl en bèta-estradiol met een factor twee tot drie.
In vivo	Rifabutin (LM427) verhoogt de humane CYP3A4 mRNA-expressie, het CYP3A4-eiwitgehalte, de testosteron 6ss-hydroxylase-activiteit en de dexamethason 6-hydroxylase-activiteit respectievelijk met 7,4-, 3,0-, 2,4- en 1,9-voudig in chimerische muizen. In combinatie met Pyrimethamine (10 mg/kg) beschermt deze verbinding (100 mg/kg) 75% van de muizen die geïnfecteerd zijn met een letale inoculum van tachyzoïeten of cysten van Toxoplasma gondii tegen de dood.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8785253/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8836814/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308281/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8203856/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05684705	Recruiting	Bacterial Infections	BioVersys AG\|CW-Research and Management GmbH	September 1 2023	Phase 1
NCT05684718	Completed	Bacterial Infections	BioVersys AG\|CRU Hungary Kft	February 1 2023	Phase 1
NCT05537142	Recruiting	Healthy Participants	BioVersys AG\|CRU Hungary Kft	September 2 2022	Phase 1
NCT04672525	Recruiting	Prosthetic Infection	Tourcoing Hospital	November 8 2021	Phase 3
NCT05086107	Completed	Renal Impairment	BioVersys AG\|CRU Hungary Kft\|CRU Hungary Early Phase Unit	October 8 2021	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rifabutin (LM427) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 847