Rifabutin (LM427)

CatalogusnummerS1741 Batch:S174104

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C46H62N4O11
Moleculair gewicht 847 CAS-nr. 72559-06-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (118.06 mM)
Ethanol 100 mg/mL (118.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Rifabutin (LM427, Ansamycin) is een semisynthetisch ansamycine-antibioticum, dat wordt gebruikt bij de behandeling van Mycobacterium avium intracellulare (MAI) en tuberculose.
In vitro Rifabutin (LM427) heeft een breed spectrum van antimicrobiële activiteit en is in vitro aanzienlijk actiever dan rifampicine tegen het Mycobacterium avium complex (MAC), Mycobacterium tuberculosis en Mycobacterium leprae. Het is ook actief tegen de meeste atypische mycobacteriën, inclusief Mycobacterium kansasii, maar Mycobacterium chelonae is relatief resistent. Deze verbinding is ook actief tegen stafylokokken, groep A streptokokken, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Chlamydia trachomatis en Toxoplasma gondii. Het vertoont een isoenzym-selectiviteitsprofiel dat vergelijkbaar is met dat van Rifampicine, maar de maximaal haalbare inductie van cytochroom P-450 3A door Rifabutin is ongeveer tweemaal lager vergeleken met Rifampicine. Het verhoogt de glucuronidatie van 1-naftol, 4-hydroxybifenyl en bèta-estradiol met een factor twee tot drie.
In vivo Rifabutin (LM427) verhoogt de humane CYP3A4 mRNA-expressie, het CYP3A4-eiwitgehalte, de testosteron 6ss-hydroxylase-activiteit en de dexamethason 6-hydroxylase-activiteit respectievelijk met 7,4-, 3,0-, 2,4- en 1,9-voudig in chimerische muizen. In combinatie met Pyrimethamine (10 mg/kg) beschermt deze verbinding (100 mg/kg) 75% van de muizen die geïnfecteerd zijn met een letale inoculum van tachyzoïeten of cysten van Toxoplasma gondii tegen de dood.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8785253/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8836814/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308281/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8203856/

Sellecks Rifabutin (LM427) Is geciteerd door 8 Publicaties

Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383] PubMed: 35806386
Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809] PubMed: 36430288
Efficacy and Mode of Action of a Direct Inhibitor of Mycobacterium abscessus InhA [ ACS Infect Dis, 2022, 8(10):2171-2186] PubMed: 36107992
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] PubMed: 35889140
Targeting Intracellular Mycobacteria Using Nanosized Niosomes Loaded with Antibacterial Agents [ Nanomaterials (Basel), 2021, 11(8)1984] PubMed: 34443815
Rifabutin is bactericidal against intracellular and extracellular forms of Mycobacterium abscessus [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00363-20] PubMed: 32816730
Rifabutin Suppresses Inducible Clarithromycin Resistance in Mycobacterium abscessus by Blocking Induction of whiB7 and erm41. [ Antibiotics (Basel), 2020, 9(2)] PubMed: 32050554
Rifabutin Suppresses Inducible Clarithromycin Resistance inMycobacterium abscessusby Blocking Induction ofwhiB7anderm41 [ Antibiotics , 2020, 9(2), 72] PubMed: none

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.