Name: Estriol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2466
Rating: 5 (1 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S246601 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.34%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.34

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Overig Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	288.39	Formule	C₁₈H₂₄O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	50-27-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC-12169			Smiles	CC12CCC3C(C1CC(C2O)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL (197.64 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (34.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ER
In vitro	MTT-assays met G-1 tonen aan dat, in SkBr3-cellen, het proliferatieve effect geïnduceerd door 100 nM G-1 wordt opgeheven in aanwezigheid van 1 μM estriol dat fungeert als een antagonist van de GPR30-afhankelijke route. Een celvrije transcriptie-assay toont aan dat de anti-oestrogene activiteit van estriol te wijten is aan het interfereren met estradiol-geïnduceerde positieve coöperatieve binding en receptordimerisatie, binding van hER-complexen aan ERE, evenals het dosisafhankelijk verminderen van estradiol-afhankelijke transcriptie. Een recente studie toont aan dat oestrogeen (estron, estradiol en estriol) de vorming van Alzheimer-ziekte-geassocieerde laag-orde Aβ-oligomeren remt, en onder hen vertoont estriol de sterkste in vitro activiteit.
In vivo	Bij mPTEN+/- muizen resulteerden estriolbehandelingen in een toename van 187,54% in de relatieve verhouding van het uterus natgewicht tot het lichaamsgewicht; estriol verhoogt deze verhouding ook tot 176,88% bij wildtype muizen. Estriolbehandeling (20 mg/kg ip), in vivo, sensibiliseert Kupffer-cellen voor LPS via mechanismen die afhankelijk zijn van een toename van CD14 door verhoogd portale bloedendotoxine veroorzaakt door verhoogde darmpermeabiliteit bij ratten; terwijl de helft van de ratten die estriol intraperitoneaal kregen toegediend 24 uur vóór een injectie van een subletale dosis LPS (5 mg/kg) binnen 24 uur stierf.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20138962/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9369454/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21281631/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16402032/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20826375/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05000424	Unknown status	Quality of Life\|Pregnancy Related	Franklin Health Research	November 1 2021	Not Applicable
NCT05012072	Recruiting	Mental Health Wellness 1\|Preterm Birth	Microgen LLC	August 1 2021	Phase 2
NCT04305093	Completed	Obesity; Endocrine\|Hormone Disturbance	Precision Analytical Inc.	December 15 2019	--
NCT04267731	Completed	Aging Well	Vemico Ltd.\|University of Roehampton	December 1 2019	Not Applicable
NCT03116022	Unknown status	Dyspareunia\|Menopause\|Sexual Dysfunction	University of Sao Paulo	June 1 2017	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Estriol Estrogen/progestogen Receptor antagonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 288.39