alleen voor onderzoeksdoeleinden

Doxazosin Mesylate Adrenergic Receptor remmer

Name: Doxazosin Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1324
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.nr.S1324

Doxazosin, een chinazoline-derivaat, antagoniseert selectief postsynaptische α1-adrenerge receptoren, gebruikt bij de behandeling van hoge bloeddruk en urineretentie geassocieerd met benigne prostaathyperplasie.

Doxazosin Mesylate Adrenergic Receptor remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 547.58

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.93%

99.93

Gerelateerde doelwitten	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig Adrenergic Receptor Inhibitoren	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	547.58	Formule	C₂₃H₂₅N₅O₅.CH₄O₃S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	77883-43-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4COC5=CC=CC=C5O4)N)OC.CS(=O)(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 27 mg/mL (49.3 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	α1-adrenergic receptor
In vitro	Doxazosin-geïnduceerde apoptose wordt geblokkeerd door specifieke caspase-8 remmers, wat de functionele betrokkenheid van caspase-8 bij Doxazosin-geïnduceerde apoptose ondersteunt. Doxazosin verhoogt de FADD-rekrutering en de daaropvolgende caspase-8 activering, wat Fas-gemedieerde apoptose impliceert als het onderliggende mechanisme van het effect van Doxazosin in prostaatcellen. Doxazosin en cholestyramine verlagen op vergelijkbare wijze het plasma totaal en LDL plus VLDL cholesterolen, en totale triglyceriden gemiddeld met respectievelijk 46%, 61% en 45%. Doxazosin induceert DNA-schade en celdood in de HL-1 cellijn. Doxazosin behandeling vermindert de cellevensvatbaarheid in primaire culturen van neonatale rat-cardiomyocyten, en Hoechst kleurstof vitale kleuring toont Doxazosin-geïnduceerde apoptose aan in primaire culturen van menselijke volwassen cardiomyocyten. Doxazosin antagoniseert de VEGF-gemedieerde angiogene respons van HUVEC-cellen, door celadhesie aan fibronectine en collageen-gecoate oppervlakken te beëindigen en celmigratie te remmen, via een potentiële downregulatie van VEGF-expressie.
In vivo	Doxazosin verlaagt ook de gemiddelde arteriële druk met 18% zonder de hartslag te beïnvloeden bij alle hamsters. Doxazosin veroorzaakt een significante vermindering van het natte gewicht van BabeTGF-beta 1-geïnfecteerde muizenprostaat reconstitutie (MPR).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16397262/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1687433/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12515754/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15526277/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9365542/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):