alleen voor onderzoeksdoeleinden

Clotrimazole Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics remmer

Name: Clotrimazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1606
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.nr.S1606

Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097) verandert de permeabiliteit van de Fungal celwand door de biosynthese van ergosterol te remmen, gebruikt bij de behandeling van Fungal infecties.

Clotrimazole Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 344.84

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Overig Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitoren	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	344.84	Formule	C₂₂H₁₇ClN₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	23593-75-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BAY b 5097, FB 5097			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CN=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Ethanol : 69 mg/mL

DMSO : 11 mg/mL (31.89 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.550mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.550mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Clotrimazole veroorzaakt een aanhoudende uitputting van intracellulaire Ca2+-voorraden, wat resulteert in activering van PKR, fosforylering van eIF2alpha, en daardoor in remming van eiwitsynthese op het niveau van translatie-initiatie. Deze verbinding vermindert bij voorkeur de expressie van de groeibevorderende eiwitten cycline A, E en D1, wat resulteert in remming van cycline-afhankelijke kinaseactiviteit en blokkade van de celcyclus in G1. Het remt ADP-ribose-geactiveerde stromen in HEK-293 cellen die recombinant humaan TRPM2 (hTRPM2) tot expressie brengen. Deze chemische stof (3 mM tot 30 mM) produceert een vrijwel volledige remming van de TRPM2-gemedieerde stroom. Het antagoniseert ADP-ribose-geactiveerde whole-cell en single-channel stromen in de ratten-insulinoma cellijn CRI-G1. Deze verbinding (2 mM) veroorzaakt een sterke daling van de parasitemie, volledige remming van parasietreplicatie en vernietiging van parasieten en gastheercellen binnen een enkele intra-erytrocytaire aseksuele cyclus (ongeveer 48 uur). Het remt effectief en snel de parasietengroei in vijf verschillende stammen van P. falciparum, in vitro, ongeacht hun Chloroquine-gevoeligheid.
In vivo	Clotrimazole stimuleert een subgroep van capsaïcine-gevoelige en mosterdolie-gevoelige trigeminusneuronen, en veroorzaakte nocifensief gedrag en thermische overgevoeligheid bij intraplantaire injectie bij muizen. Dit door de verbinding geïnduceerde pijnlijke gedrag wordt onderdrukt door de TRPV1-antagonist BCTC [(N-(-4-tertiarybutylfenyl)-4-(3-chloorpyridine-2-yl)tetrahydropyrazine-1(2H)-carboxamide)] en is afwezig bij TRPV1-deficiënte muizen. Het remt de koude- en mentholreceptor TRPM8 en blokkeert menthol-geïnduceerde reacties in capsaïcine- en mosterdolie-ongevoelige trigeminusneuronen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9653178/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19881520/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10618418/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18199759/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):