Technische gegevens
| Formule | C22H17ClN2 |
||||||
| Moleculair gewicht | 344.84 | CAS-nr. | 23593-75-1 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | Ethanol | 69 mg/mL (200.09 mM) | ||||
| DMSO | 11 mg/mL (31.89 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097) verandert de permeabiliteit van de Fungal celwand door de biosynthese van ergosterol te remmen, gebruikt bij de behandeling van Fungal infecties. |
|---|---|
| In vitro | Clotrimazole veroorzaakt een aanhoudende uitputting van intracellulaire Ca2+-voorraden, wat resulteert in activering van PKR, fosforylering van eIF2alpha, en daardoor in remming van eiwitsynthese op het niveau van translatie-initiatie. Deze verbinding vermindert bij voorkeur de expressie van de groeibevorderende eiwitten cycline A, E en D1, wat resulteert in remming van cycline-afhankelijke kinaseactiviteit en blokkade van de celcyclus in G1. Het remt ADP-ribose-geactiveerde stromen in HEK-293 cellen die recombinant humaan TRPM2 (hTRPM2) tot expressie brengen. Deze chemische stof (3 mM tot 30 mM) produceert een vrijwel volledige remming van de TRPM2-gemedieerde stroom. Het antagoniseert ADP-ribose-geactiveerde whole-cell en single-channel stromen in de ratten-insulinoma cellijn CRI-G1. Deze verbinding (2 mM) veroorzaakt een sterke daling van de parasitemie, volledige remming van parasietreplicatie en vernietiging van parasieten en gastheercellen binnen een enkele intra-erytrocytaire aseksuele cyclus (ongeveer 48 uur). Het remt effectief en snel de parasietengroei in vijf verschillende stammen van P. falciparum, in vitro, ongeacht hun Chloroquine-gevoeligheid. |
| In vivo | Clotrimazole stimuleert een subgroep van capsaïcine-gevoelige en mosterdolie-gevoelige trigeminusneuronen, en veroorzaakte nocifensief gedrag en thermische overgevoeligheid bij intraplantaire injectie bij muizen. Dit door de verbinding geïnduceerde pijnlijke gedrag wordt onderdrukt door de TRPV1-antagonist BCTC [(N-(-4-tertiarybutylfenyl)-4-(3-chloorpyridine-2-yl)tetrahydropyrazine-1(2H)-carboxamide)] en is afwezig bij TRPV1-deficiënte muizen. Het remt de koude- en mentholreceptor TRPM8 en blokkeert menthol-geïnduceerde reacties in capsaïcine- en mosterdolie-ongevoelige trigeminusneuronen. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks Clotrimazole Is geciteerd door 5 Publicaties
| Isotretinoin promotes elimination of translation-competent HIV latent reservoirs in CD4T cells [ PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012601] | PubMed: 39401241 |
| Lipopolysaccharide induces placental mitochondrial dysfunction in murine and human systems by reducing MNRR1 levels via a TLR4-independent pathway [ iScience, 2022, 25(11):105342] | PubMed: 36339251 |
| Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] | PubMed: 33767396 |
| The protective effect of EGF-activated ROS in human corneal epithelial cells by inducing mitochondrial autophagy via activation TRPM2. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002] | PubMed: 32083315 |
| Interaction of the phosphorylated DNA-binding domain in nuclear receptor CAR with its ligand-binding domain regulates CAR activation [Shizu R, et al. J Biol Chem, 2018, 293(1):333-344] | PubMed: 29133527 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.