Candesartan

N° de catalogueS1578 Lot:S157802

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Données techniques

Formule

C24H20N6O3
Poids moléculaire 440.45 N° CAS 139481-59-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (213.41 mM)
Ethanol 16 mg/mL (36.32 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Candesartan est un antagoniste du récepteur de l'angiotensine II avec un IC50 de 0,26 nM.
Cibles
AT1 receptor
0.26 nM
In vitro Candesartan se lie avec une haute spécificité aux récepteurs Angiotensin Receptor AT1 dans les cellules CHO-AT1 avec un K−1 de 0,001 min−1. Ce composé n'affecte pas la viabilité ou la prolifération cellulaire mais augmente l'expression du VEGF et de l'interleukine-8 dans le milieu de culture des cellules KU-19-19. Il (0,1 nM) pourrait réduire la réponse contractile maximale à l'angiostensine II d'environ 50%.
In Vivo Candesartan (10 mg/kg) inhibe la croissance des tumeurs greffées et réduit la densité des microvaisseaux et l'expression du VEGF dans un modèle de xénogreffe murin KU-19-19 This compound (0,5 mg/kg) diminue la pression artérielle et inhibe la liaison à l'AT1 dans l'organe subfornical (SFO), le noyau paraventriculaire de l'hypothalamus (PVN), le noyau du tractus solitaire (NTS) et l'area postrema (AP) chez les rats WKY. This chemical (0,3 mg/kg) en prétraitement diminue la zone d'infarctus de 31% chez les rats adultes spontanément hypertendus, réduit la diminution du CBF dans la zone périphérique de l'ischémie et le volume cortical de la lésion ischémique sévère.
Caractéristiques Principalement utilisé pour le traitement de l'hypertension.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • test de liaison

    Les cellules sont ensemencées dans des plaques de 24 puits et cultivées jusqu'à confluence. Avant l'expérience, les cellules sont lavées trois fois avec 0,5 mL par puits de DMEM à température ambiante. Après retrait du milieu, 400 μL de DMEM de liaison sont ajoutés et la plaque est ensuite laissée pendant 15 min à 37 ℃. Pour les essais de liaison par saturation, les cellules sont incubées avec des concentrations croissantes de [3H]this compound (concentrations finales entre 0,15 nM et 15 nM) dans un volume final de 0,5 mL à 37 ℃ pendant 5 à 180 min. Pour les essais de liaison par compétition, 50 μL de tampon ou 50 μL de tampon contenant des concentrations croissantes de this chemical non marqué sont ajoutés. Après 30 min, 50 μL de tampon contenant [3H]this compound (concentration finale 1,1 nM) ou [3H]this chemical (concentration finale 1,0 nM) sont ajoutés, et les cellules sont incubées pendant 30 min supplémentaires à 37 ℃.
Test cellulaire :[2]
  • Lignées cellulaires

    KU-19-19 cells

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    KU-19-19 cells are seeded at a cell density of 2 × 104 per well in 96-well plates and allowed to grow overnight. Then the cells are treated with various concentrations of Candesartan for various periods of time. Cell viability is determined by the Alamar Blue assay to examine the cytotoxicity and antiproliferative effect of this compound. The absorbance value of each well is determined in a microplate reader.
Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    Mouse KU-19-19 xenograft model

  • Dosages

    10 mg/kg

  • Administration

    Gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10079018/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16675585/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9030909/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10882779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12215602/

Validation du produit par le client

<p>In vivo effects of candesartan and valsartan in post-MI rats overexpressing adrenal barr1. (A) Trichrome-Masson's staining in myocardial cross-sections from post-MI rats overexpressing barr1 specifically in their adrenals and treated for 7 days with either vehicle or 10 mg/kg body weight/day candesartan or 40 mg/kg body weight/day irbesartan (all via drinking water). Blue denotes collagen fibers, red denotes muscle fibers, and black represents cell nuclei. Representative images are shown from 5–6 rat hearts stained per group, along with staining in sham-operated rat hearts, in which no blue staining was detectable. (B,C) Heart mRNA levels of (B) collagen I (Col1a1) and brain natriuretic peptide (BNP) (C) in these rats at the end of the 7-day drug treatments. Values for post-MI rats receiving AdGFP in their adrenals instead of Adbarr1 (i.e. not overexpressing barr1 in their adrenals) were used as reference. *, p < 0.05, vs. Candesartan (Adbarr1), n=5 rat hearts/group.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

De Selleck Candesartan A été cité par 17 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
A Repurposed Drug Screen for Compounds Regulating Aquaporin 5 Stability in Lung Epithelial Cells [ Front Pharmacol, 2022, 13:828643] PubMed: 35145418
Maternal Angiotensin Increases Placental Leptin in Early Gestation via an Alternative Renin-Angiotensin System Pathway: Suggesting a Link to Preeclampsia [ Hypertension, 2021, 77(5):1723-1736] PubMed: 33775117
Angiotensin II Decreases Endothelial Nitric Oxide Synthase PhosphorylationviaAT1R Nox/ROS/PP2A Pathway [ Front Physiol, 2020-, Volume 11] PubMed: None
Role of Lectin-like Oxidized LDL Receptor-1 and Syncytiotrophoblast Extracellular Vesicles in the Vascular Reactivity of Mouse Uterine Arteries During Pregnancy [ Sci Rep, 2020, 8;10(1):6046] PubMed: 32269313
Angiotensin II Decreases Endothelial Nitric Oxide Synthase Phosphorylation via AT1R Nox/ROS/PP2A Pathway [ Front Physiol, 2020, 11:566410] PubMed: 33162896
Angiotensin II down-regulates transferrin receptor 1 and ferroportin 1 expression in Neuro-2a cells via activation of type-1 receptor. [ Neurosci Lett, 2020, 716:134684] PubMed: 31830506
Degradation of SARS-CoV-2 receptor ACE2 by tobacco carcinogen-induced Skp2 in lung epithelial cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774] PubMed: None
Placental CX3CL1 is Deregulated by Angiotensin II and Contributes to a Pro-Inflammatory Trophoblast-Monocyte Interaction. [ Int J Mol Sci, 2019, 20(3)] PubMed: 30717334
Roles of I2PP2A in the downregulation of eNOS Ser1177 phosphorylation by angiotensin II-activated PP2A. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 516(3):613-618] PubMed: 31239152

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