alleen voor onderzoeksdoeleinden

BIBR 1532 Telomerase remmer

Name: BIBR 1532
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1186
Rating: 5 (31 reviews)

Cat.nr.S1186

BIBR 1532 is een krachtige, selectieve, niet-competitieve telomerase remmer met een IC50 van 100 nM in een celvrije assay. Geen remming van DNA- en RNA-polymerasen, inclusief HIV-reverse transcriptase, wordt waargenomen bij concentraties die de IC50 voor telomerase ruimschoots overschrijden. Deze verbinding induceert apoptosis in kankercellen.

BIBR 1532 Telomerase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 331.36

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Overig Telomerase Inhibitoren	EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) Costunolide RHPS 4 methosulfate Cycloastragenol Cyclogalegenol Epitalon MST-312 L-778123 hydrochloride TAC (TERT Activator-1) Braco-19 trihydrochloride

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
human HeLa cells	Function assay	2 h	Inhibition of telomerase in human HeLa cells after 2 hrs by [alpha-32P]dGTP incorporation assay, IC50=93 nM	22413845
human MDA-MB-231 cells	Function assay	24 h	Inhibition of telomerase in human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.17 μM	25965778
human MGC803 cells	Function assay	24 h	Inhibition of telomerase in human MGC803 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.28 μM	25554922
HeLa	Function assay	15 mins	Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction by telomeric repeat amplification protocol, IC50=3.6μM	22413845
HeLa	Function assay	15 mins	Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction followed by compound washout by spin-telomeric repeat amplification protocol, IC50=4.6μM	22413845
HeLa	Function assay	30 mins	Inhibition of human telomerase isolated from human HeLa cells nuclear extracts expressed in insect cells assessed as [33P]dCMP incorporation after 30 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.093μM	24053596
HEK293	Function assay		Inhibition of human telomerase activity isolated from HEK293 cells assessed as reduction in dNTP incorporation using 5'-biotinylated AATCCGTCGAGCAGAGTT primer by flash plate assay, IC50=3.6μM	27657809
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	331.36	Formule	C₂₁H₁₇NO₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	321674-73-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(=CC(=O)NC1=CC=CC=C1C(=O)O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL (199.17 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (30.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Telomerase (Cell-free assay) 100 nM
In vitro	BIBR 1532 vertoont een niet-competitief remmend effect op telomerase-activiteit. In de JVM13 leukemiecellijn vertoont deze verbinding een antiproliferatief effect in een dosisafhankelijk bereik met een IC50 van 52 μM, en vergelijkbare resultaten worden ook waargenomen in andere leukemiecellijnen, waaronder Nalm-1, HL-60 en Jurkat. Bovendien resulteert het in een direct antiproliferatief effect op acute myeloïde leukemie (AML) met een IC50 van 56 μM zonder de proliferatieve capaciteit van normale hematopoëtische voorlopercellen te beïnvloeden. Deze chemische stof (2,5 μM) vermindert het kolonie-vormende vermogen en induceert telomeerlengteverkorting, evenals chemotherapeutische sensibilisatie door de telomerase-activiteit te remmen in MCF-7/WT en melfalan-resistente MCF-7/Mln^R cellijnen. Bij T-cel prolymfatische leukemie (T-PLL) vertoont het selectieve cytotoxische effecten op een dosisafhankelijke manier en cellen behandeld met deze verbinding vertonen ook nucleaire condensatie en vorming van apoptotische lichamen die morfologisch compatibel zijn met apoptosis. Een recente studie toont aan dat combinatiebehandeling van deze verbinding en chemotherapeutische middelen carboplatine resulteert in een potentiële synergie voor het elimineren van eierstokkanker spheroid-vormende cellen in ES2, SKOV3 en TOV112D cellijnen.
Kinase Assay	Conventionele Telomerase Assay
Kinase Assay	Voor de directe telomerase assay met de endogene telomerase wordt 10 μL telomerase-verrijkt extract gemengd met verschillende concentraties BIBR 1532 in een eindvolume van 20 μL. Na 15 minuten pre-incubatie op ijs wordt 20 μL van het reactiemengsel toegevoegd en de reactie wordt geïnitieerd door de buisjes over te brengen naar 37 °C. De eindconcentraties in het reactiemengsel zijn 25 mM Tris-Cl (pH 8,3), 1 mM MgCl₂, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6,3 μM koud dGTP, 15 μCi [α-³²P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1,25 mM spermidine, 10 eenheden RNasin, 5 mM 2-mercaptoethanol, en 2,5 μM TS-primer (5
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11854300/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507522/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15939802/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17898784/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22115853/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Veelgestelde vragen

Vraag 1:
Does it diffuse through the plasma membrane and nuclear membrane?

Antwoord:
It is a cell permeable molecule.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):