Home DNA Damage/DNA Repair Telomerase Remmer BIBR 1532

alleen voor onderzoeksdoeleinden

BIBR 1532 Telomerase Remmer

Cat.nr.: S1186

BIBR 1532 is een krachtige, selectieve, niet-competitieve telomerase remmer met een IC50 van 100 nM in een celvrije assay. Geen remming van DNA- en RNA-polymerasen, inclusief HIV-reverse transcriptase, wordt waargenomen bij concentraties die de IC50 voor telomerase ruimschoots overschrijden. Deze verbinding induceert apoptosis in kankercellen.
BIBR 1532 Telomerase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 331.36

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%
99.99

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
human HeLa cells Function assay 2 h Inhibition of telomerase in human HeLa cells after 2 hrs by [alpha-32P]dGTP incorporation assay, IC50=93 nM 22413845
human MDA-MB-231 cells Function assay 24 h Inhibition of telomerase in human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.17 μM 25965778
human MGC803 cells Function assay 24 h Inhibition of telomerase in human MGC803 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.28 μM 25554922
HeLa Function assay 15 mins Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction by telomeric repeat amplification protocol, IC50=3.6μM 22413845
HeLa Function assay 15 mins Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction followed by compound washout by spin-telomeric repeat amplification protocol, IC50=4.6μM 22413845
HeLa Function assay 30 mins Inhibition of human telomerase isolated from human HeLa cells nuclear extracts expressed in insect cells assessed as [33P]dCMP incorporation after 30 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.093μM 24053596
HEK293 Function assay Inhibition of human telomerase activity isolated from HEK293 cells assessed as reduction in dNTP incorporation using 5'-biotinylated AATCCGTCGAGCAGAGTT primer by flash plate assay, IC50=3.6μM 27657809
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 331.36 Formule

C21H17NO3

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 321674-73-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC(=CC(=O)NC1=CC=CC=C1C(=O)O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL (199.17 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Telomerase
(Cell-free assay)
100 nM
In vitro
BIBR 1532 exhibits an non-competitive inhibitory effect on telomerase activity. In JVM13 leukemia cell line, this compound shows an antiproliferative effect in a dose-dependent range with IC50 of 52 μM, and similar results are also observed in other leukemia cell lines including Nalm-1, HL-60, and Jurkat. In addition, it results in a direct antiproliferative effect on acute myeloid leukemia (AML) with IC50 of 56 μM without affecting the proliferative capacity of normal hematopoietic progenitor cells. This chemical (2.5 μM) reduces colony-forming ability, and induces telomere length shortening as well as chemotherapeutic sensitization by inhibiting telomerase activity in MCF-7/WT and melphalan-resistant MCF-7/MlnR cell lines. In T-cell prolymphocytic leukemia (T-PLL), it shows selective cytotoxic effects in a dose-dependent manner and this compound-treated cells also demonstrates nuclear condensation and formation of apoptotic bodies morphologically compatible with apoptosis. A recent study shows that combination treatment of this compound and chemotherapeutic agents carboplatin results in a potential synergy for eliminateing ovarian cancer spheroid-forming cells in ES2, SKOV3, and TOV112D cell lines.
Kinase Assay
Conventionele Telomerase Assay
Voor de directe telomerase assay met de endogene telomerase wordt 10 μL telomerase-verrijkt extract gemengd met verschillende concentraties BIBR 1532 in een eindvolume van 20 μL. Na 15 minuten pre-incubatie op ijs wordt 20 μL van het reactiemengsel toegevoegd en de reactie wordt geïnitieerd door de buisjes over te brengen naar 37 °C. De eindconcentraties in het reactiemengsel zijn 25 mM Tris-Cl (pH 8,3), 1 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6,3 μM koud dGTP, 15 μCi [α-32P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1,25 mM spermidine, 10 eenheden RNasin, 5 mM 2-mercaptoethanol, en 2,5 μM TS-primer (5
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17898784/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22115853/

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)

Vraag 1:
Does it diffuse through the plasma membrane and nuclear membrane?

Antwoord:
It is a cell permeable molecule.