BIBR 1532

CatalogusnummerS1186 Batch:S118602

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C21H17NO3
Moleculair gewicht 331.36 CAS-nr. 321674-73-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (199.17 mM)
Ethanol 3 mg/mL (9.05 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving BIBR 1532 is een krachtige, selectieve, niet-competitieve telomerase remmer met een IC50 van 100 nM in een celvrije assay. Geen remming van DNA- en RNA-polymerasen, inclusief HIV-reverse transcriptase, wordt waargenomen bij concentraties die de IC50 voor telomerase ruimschoots overschrijden. Deze verbinding induceert apoptosis in kankercellen.
Doelen
Telomerase
(Cell-free assay)
100 nM
In vitro BIBR 1532 vertoont een niet-competitief remmend effect op telomerase-activiteit. In de JVM13 leukemiecellijn vertoont deze verbinding een antiproliferatief effect in een dosisafhankelijk bereik met een IC50 van 52 μM, en vergelijkbare resultaten worden ook waargenomen in andere leukemiecellijnen, waaronder Nalm-1, HL-60 en Jurkat. Bovendien resulteert het in een direct antiproliferatief effect op acute myeloïde leukemie (AML) met een IC50 van 56 μM zonder de proliferatieve capaciteit van normale hematopoëtische voorlopercellen te beïnvloeden. Deze chemische stof (2,5 μM) vermindert het kolonie-vormende vermogen en induceert telomeerlengteverkorting, evenals chemotherapeutische sensibilisatie door de telomerase-activiteit te remmen in MCF-7/WT en melfalan-resistente MCF-7/MlnR cellijnen. Bij T-cel prolymfatische leukemie (T-PLL) vertoont het selectieve cytotoxische effecten op een dosisafhankelijke manier en cellen behandeld met deze verbinding vertonen ook nucleaire condensatie en vorming van apoptotische lichamen die morfologisch compatibel zijn met apoptosis. Een recente studie toont aan dat combinatiebehandeling van deze verbinding en chemotherapeutische middelen carboplatine resulteert in een potentiële synergie voor het elimineren van eierstokkanker spheroid-vormende cellen in ES2, SKOV3 en TOV112D cellijnen.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Conventionele Telomerase Assay

    Voor de directe telomerase assay met de endogene telomerase wordt 10 μL telomerase-verrijkt extract gemengd met verschillende concentraties BIBR 1532 in een eindvolume van 20 μL. Na 15 minuten pre-incubatie op ijs wordt 20 μL van het reactiemengsel toegevoegd en de reactie wordt geïnitieerd door de buisjes over te brengen naar 37 °C. De eindconcentraties in het reactiemengsel zijn 25 mM Tris-Cl (pH 8,3), 1 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6,3 μM koud dGTP, 15 μCi [α-32P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1,25 mM spermidine, 10 eenheden RNasin, 5 mM 2-mercaptoethanol, en 2,5 μM TS-primer (5
Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    JVM13

  • Concentraties

    0 to 80 μM

  • Incubatietijd

    24 -72 hours

  • Methode

    Cells are plated as triplicates in complete RPMI 1640 medium with various concentrations of BIBR1532. After 24 to 72 hours, water-soluble tetrazolium (WST-1) is added, which is transformed into formazan by mitochondrial reductase systems. The increase in the number of viable cells results in an increase of activity of mitochondrial dehydrogenases, leading to an increase of formazan dye formed, which is quantified by ELISA reader after 2, 3, and 4 hours of incubation.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11854300/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507522/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15939802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17898784/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22115853/

Klantproductvalidatie

Gegevens van [ J Mol Neurosci , 2013 , 51(1), 187-98 ]

(E, F)The cells were not treated or treated with BIBR1532 before wounds were made. Relative ratio of wound closure per field was shown. (G, H) KrasG12D and KrasG12V-induced migration ability of lung cancer cells was inhibited by BIBR1532 in Transwell invasion assay. Numbers of invasive cells in 10 fields were counted. Magnification: ×200. Representative pictures were shown. Values were the mean of 3 determinations ± SEM (one-way ANOVA, *p < 0.05, **p < 0.01).

Gegevens van [ , , Oncotarget, 2017, 8(1):179-190 ]

Sellecks BIBR 1532 Is geciteerd door 31 Publicaties

A CRISPR base editing approach for the functional assessment of telomere biology disorder-related genes in human health and aging [ Biogerontology, 2024, 10.1007/s10522-024-10094-x] PubMed: 38310618
Telomere dysfunction promotes cholangiocyte senescence and biliary fibrosis in primary sclerosing cholangitis [ JCI Insight, 2023, 10.1172/jci.insight.170320] PubMed: 37707950
Short-Term TERT Inhibition Impairs Cellular Proliferation via a Telomere Length-Independent Mechanism and Can Be Exploited as a Potential Anticancer Approach [ Cancers (Basel), 2023, 15(10)2673] PubMed: 37345011
High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772] PubMed: 37835466
BIBR1532 inhibits proliferation and enhances apoptosis in multiple myeloma cells by reducing telomerase activity [ PeerJ, 2023, 10.7717/peerj.16404] PubMed: 37953768
Telomerase RNA TERC and the PI3K-AKT pathway form a positive feedback loop to regulate cell proliferation independent of telomerase activity [ Nucleic Acids Res, 2022, gkac179] PubMed: 35323972
TERC suppresses PD-L1 expression by downregulating RNA binding protein HuR [ Sci China Life Sci, 2022, 65(12):2505-2516] PubMed: 35661964
Teloxantron inhibits the processivity of telomerase with preferential DNA damage on telomeres [ Cell Death Dis, 2022, 13(11):1005] PubMed: 36437244
PGC1α Regulates the Endothelial Response to Fluid Shear Stress via Telomerase Reverse Transcriptase Control of Heme Oxygenase-1 [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2022, 42(1):19-34] PubMed: 34789002
Telomerase and Pluripotency Factors Jointly Regulate Stemness in Pancreatic Cancer Stem Cells [ Cancers (Basel), 2021, 13(13)3145] PubMed: 34201898

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.