alleen voor onderzoeksdoeleinden

Cycloastragenol Telomerase activator

Name: Cycloastragenol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3894
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S3894

Cycloastragenol (CAG, TA-65, Cyclogalegigenin, Astramembrangenin) is een saponine bestaande uit een groep olieglucosiden die van nature aanwezig zijn in een aantal planten. Het is een krachtige telomerase-activator in neuronale cellen.

Cycloastragenol Telomerase activator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 490.72

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 100.00%

100.00

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Overig Telomerase Inhibitoren	EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) BIBR 1532 Costunolide RHPS 4 methosulfate Cyclogalegenol Epitalon MST-312 L-778123 hydrochloride TAC (TERT Activator-1) Braco-19 trihydrochloride

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	490.72	Formule	C₃₀H₅₀O₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	84605-18-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	CAG, TA-65, Cyclogalegigenin, Astramembrangenin			Smiles	CC1(C(CCC23C1C(CC4C2(C3)CCC5(C4(CC(C5C6(CCC(O6)C(C)(C)O)C)O)C)C)O)O)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 98 mg/mL (199.7 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	telomerase
In vitro	Cycloastragenol stimuleert telomerase-activiteit en celproliferatie in humane neonatale keratinocyten. Het induceert telomerase-activiteit en cAMP-respons element-binding (CREB)-activering in PC12-cellen en primaire neuronen. Deze verbinding behandeling induceert niet alleen de expressie van bcl2, een CREB-gereguleerd gen, maar ook de expressie van telomerase reverse transcriptase in primaire corticale neuronen. Het passeert snel de Caco-2-celmonolaag door passieve diffusie, en zodra het darmepitheel is gepasseerd, kan een first-pass intestinaal metabolisme van deze chemische stof optreden. Het kan uitgebreide metabolisme ondergaan in ratten- en menselijke levermicrosomen.
In vivo	Orale toediening van cycloastragenol (CA) gedurende 7 dagen vermindert depressie-achtig gedrag bij experimentele muizen. De orale biologische beschikbaarheid van deze verbinding is ongeveer 25,70% bij 10 mg/kg. Het wordt uitgescheiden via gal en feces en voornamelijk geëlimineerd door de nieren bij ratten. Er kan ook een enterohepatische circulatie van deze chemische stof bij ratten bestaan. Het kan in vivo breed worden gemetaboliseerd bij ratten. Voor orale toediening is de gemiddelde T_max bij 10 mg/kg, 20 mg/kg en 40 mg/kg respectievelijk 2,06±0,58 uur, 1,48±0,36 uur en 2,35±1,17 uur. De t_1/2 is respectievelijk 5,23±1,55 uur, 7,33±3,03 uur en 6,06±3,42 uur. De gemiddelde absorptietijd van deze verbinding bij 10 mg/kg is 5,70±1,62 uur; de slechte absorptie kan worden veroorzaakt door de lage oplosbaarheid. De farmacokinetische parameters vertonen geen significante verschillen tussen de groepen van 10, 20 en 40 mg/kg, behalve voor C_max en AUC.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25095809/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27412909/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05777083	Recruiting	ST Elevation Myocardial Infarction\|Electrocardiogram	Ewha Womans University Mokdong Hospital	January 1 2023	Not Applicable
NCT05578443	Recruiting	Alzheimer''s Disease	Fujian Medical University Union Hospital	October 1 2022	Phase 2
NCT05528744	Recruiting	Genetic Disease\|Chopra-Amiel-Gordon Syndrome\|CAGS\|ANKRD17	Boston Children''s Hospital	August 27 2022	--
NCT05533528	Recruiting	Periodontal Pocket\|Periodontal Diseases\|Periodontal Bone Loss	Universidad de Murcia	May 3 2022	Not Applicable
NCT05118009	Completed	Myocardial Infarction Acute	National Defense Medical Center Taiwan	May 1 2022	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):