Name: Acitretin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1368
Rating: 5 (4 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Retinoid Receptor Inhibitoren	TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	326.43	Formule	C₂₁H₂₆O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	55079-83-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Etretin, RO 10-1670			Smiles	CC1=CC(=C(C(=C1C=CC(=CC=CC(=CC(=O)O)C)C)C)C)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL (199.12 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.600mg/ml (4.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.130mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Acitretin stimuleert de ADAM10 promotora ctiviteit met een EC(50) van 1,5 mM en leidt tot een toename van volwassen ADAM10-eiwit, wat resulteert in een twee- tot drievoudige toename van de verhouding tussen alfa- en bèta-secretase activiteit in neuroblastoomcellen. Deze verbinding (5-20 μM) schaadt de mitochondriale fosforylatie-efficiëntie, zoals aangetoond door de afname in de staat 3 ademhaling en ATP-niveaus, en door de toename in de lag-fase van de ADP-fosforylatiecyclus, zonder het membraanpotentiaal te beïnvloeden. Het induceert Ca(2+)-gemedieerde mitochondriale permeabiliteitsovergang (MPT) en verlaagde het adénine nucleotide translocase (ANT) gehalte. De chemische stof remt bij voorkeur de groei van SCL-1-cellen op een dosis- en tijd afhankelijke manier, maar niet die van niet-maligne keratinocyt HaCaT-cellen. Het verhoogt de niveaus van CD95 (Fas), CD95-ligand en Fas-geassocieerd doodsdomein. Het is in staat om apoptose te induceren in huidkankercellen, mogelijk via de doodsreceptor CD95 apoptose route, zonder de levensvatbaarheid van normale keratinocyten te beïnvloeden.
In vivo	Acitretin ondergaat alfa-oxidatie, ketenverkorting O-demethylatie en glucuronidatie in de geperfuseerde rattenlever. Deze verbinding verschijnt snel in de lever en spieren van ratten, waar het wordt herverdeeld naar de huid en het vetweefsel.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19144697/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23384448/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624760/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1492415/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149885/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04841187	Completed	Psoriasis	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Société de Dermatologie Française	September 6 2021	--
NCT04245319	Unknown status	Hyperlipidemias\|Xerosis\|Depression\|Liver Diseases	Cairo University	January 1 2020	Not Applicable
NCT05203354	Completed	Psoriasis	Mahmoud Ahmed Ali Ahmed\|Aswan University Hospital	September 1 2018	Phase 4
NCT01039142	Completed	Psoriasis	Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh\|PIMERIndia	March 2008	Phase 4
NCT00488384	Withdrawn	Carcinoma Squamous Cell	Günther Hofbauer\|University of Zurich	June 2007	Phase 4
NCT00156247	Completed	Psoriasis	University of Medicine and Dentistry of New Jersey\|Connetics Corp.\|Rutgers The State University of New Jersey	September 2005	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Acitretin Retinoid Receptor agonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 326.43