Acitretin

CatalogusnummerS1368 Batch:S136802

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C21H26O3
Moleculair gewicht 326.43 CAS-nr. 55079-83-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (61.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Acitretin (Etretin, RO 10-1670) is een tweede generatie retinoid dat wordt gebruikt voor psoriasis.
In vitro Acitretin stimuleert de ADAM10 promotora ctiviteit met een EC(50) van 1,5 mM en leidt tot een toename van volwassen ADAM10-eiwit, wat resulteert in een twee- tot drievoudige toename van de verhouding tussen alfa- en bèta-secretase activiteit in neuroblastoomcellen. Deze verbinding (5-20 μM) schaadt de mitochondriale fosforylatie-efficiëntie, zoals aangetoond door de afname in de staat 3 ademhaling en ATP-niveaus, en door de toename in de lag-fase van de ADP-fosforylatiecyclus, zonder het membraanpotentiaal te beïnvloeden. Het induceert Ca(2+)-gemedieerde mitochondriale permeabiliteitsovergang (MPT) en verlaagde het adénine nucleotide translocase (ANT) gehalte. De chemische stof remt bij voorkeur de groei van SCL-1-cellen op een dosis- en tijd afhankelijke manier, maar niet die van niet-maligne keratinocyt HaCaT-cellen. Het verhoogt de niveaus van CD95 (Fas), CD95-ligand en Fas-geassocieerd doodsdomein. Het is in staat om apoptose te induceren in huidkankercellen, mogelijk via de doodsreceptor CD95 apoptose route, zonder de levensvatbaarheid van normale keratinocyten te beïnvloeden.
In vivo Acitretin ondergaat alfa-oxidatie, ketenverkorting O-demethylatie en glucuronidatie in de geperfuseerde rattenlever. Deze verbinding verschijnt snel in de lever en spieren van ratten, waar het wordt herverdeeld naar de huid en het vetweefsel.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19144697/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23384448/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1492415/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149885/

Klantproductvalidatie

Acitretin does not induce HIV reactivation in J-lat and ACH-2 cells. (a, b) HIV reactivation induced by acid retinoic (AR) derivative acitretin (25 – 1 μM) in J-Lat cells clone 8.4 (a) and 9.2(b). HDAC inhibitors (HDCAi) panobinostat (PNB, 0.16μM) and vorinostat (VOR, 4 – 0.16 μM) were used as controls. Reactivation was determined by the quantification of GFP+ cells (%) after culturing J-Lat with HDACi and acitretin for 24h. (c, d) HIV reactivation induced by acitretin and HDACi in ACH-2 cells. Reactivation was determined after 48h of incubation by quantification of CAp24 (c) and HIV RNA copy number (d) in the supernatant. Values represent mean±SD of at least three independent experiments performed in triplicate. UN, untreated. *P < 0.05; **P < 0.01; ***P < 0.001.

Gegevens van [ , , Antimicrob Agents Chemother, 2016, 61(11). pii: e01368-17 ]

Expression of STAT1, pSTAT1, STAT3, pSTAT1, SOCS1 and SOCS3 protein in HaCaT cells of eight groups. HaCaT cells were treated with STAT1-siRNA or STAT3-siRNA (50 nM) in presence or absence of acitretin (5 μM).

Gegevens van [ , , Saudi Pharm J, 2017, 25(4):620-624 ]

Sellecks Acitretin Is geciteerd door 4 Publicaties

Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] PubMed: 36012634
Acitretin mitigates uroporphyrin-induced bone defects in congenital erythropoietic porphyria models [ Sci Rep, 2021, 11(1):9601] PubMed: 33953217
Evaluation of the Innate Immune Modulator Acitretin as a Strategy To Clear the HIV Reservoir. [Garcia-Vidal E, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2017, 61(11). pii: e01368-17] PubMed: 28874382
Acitretin modulates HaCaT cells proliferation through STAT1- and STAT3-dependent signaling. [Qin X, et al. Saudi Pharm J, 2017, 25(4):620-624] PubMed: 28579901

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.