Name: TTNPB (Arotinoid acid)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4627
Rating: 5 (16 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.67%

99.67

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Retinoid Receptor Inhibitoren	Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 AR7 BMS493 All trans-Retinal MSU-42011 Palovarotene

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving
HEK293 cells	Function assay	Agonist activity at human RARalpha expressed in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay, EC50=0.18 nM
CV-1 cells	Function assay	Binding affinity against retinoic Acid gamma receptors co-transfected into CV-1 cells, EC50=0.002 Μm
HL60 cells	Cytotoxicity assay	In vitro cytotoxicity against HL60 cells, IC50=46 μM
HeLa cells	Function assay	Agonist activity at human RARalpha expressed in human HeLa cells assessed as relative luminescence units at >=10 uM by luciferase assay relative to control
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	348.48	Formule	C₂₄H₂₈O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	71441-28-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Arotinoid Acid, Ro 13-7410, AGN-191183			Smiles	CC(=CC1=CC=C(C=C1)C(=O)O)C2=CC3=C(C=C2)C(CCC3(C)C)(C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 15 mg/mL (43.04 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (14.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	RARβ (cell-free assay) 4.5 nM RARα (cell-free assay) 5.1 nM RARγ (cell-free assay) 9.3 nM
In vitro	TTNPB bindt met hoge affiniteit aan nucleaire Retinoid Receptor en remt de binding van [³H]tRA met een IC50 van respectievelijk 3,8 nM, 4,0 nM en 4,5 nM voor mRARα, β en γ. Deze verbinding verhoogt de transcriptionele activering van muizen-RAR's in JEG-3-cellen na 72 uur met geconditioneerd medium met een EC50 van respectievelijk 2,0 nM, 1,1 nM en 0,8 nM voor mRARα, β en γ. Het remt de groei van normale menselijke mammaire epitheelcellen (HMEC's) en oestrogeenreceptor-positieve (ER-positieve) borstkankercellen door G1-celcyclusblokkade te induceren. Deze chemische stof veroorzaakt een concentratie-afhankelijke afname van de differentiatie van ES-D3-cellen.
Kinase Assay	Bindingsassays
Kinase Assay	Bindingsassays worden uitgevoerd zoals eerder beschreven (Allenby et al., 1993, 1994). Kortom, gelabelde en ongelabelde retinoïden worden toegevoegd aan nucleosol of cytosolische fracties in ethanol, zodat de totale hoeveelheid toegevoegd ethanol constant is in alle buizen en niet meer dan 2% van het incubatievolume bedraagt. De receptorpreparaten worden gedurende 4-6 uur bij 4°C geïncubeerd met retinoïden. Sephadex PD-10 ontzoutingskolommen worden gebruikt om gebonden radioligand te scheiden van vrij radioligand nadat evenwicht is bereikt. Voor competitieve bindingsassays worden variërende concentraties van ongelabelde concurrerende ligand geïncubeerd met het juiste nucleosol of cytosol in aanwezigheid van een vaste concentratie [³H]tRA (sp. act. 49,3 Ci/mmol) of [³H]9-cis RA (sp. act. 24,0 Ci/mmol). De uiteindelijke concentraties van [³H]tRA en [³H]9-cis RA voor nucleaire Retinoid Receptor bindingsassays zijn 5 nM. De uiteindelijke concentraties van [³H]tRA voor CRABP-bindingsassays zijn 30 nM. De IC50's worden berekend zoals hierboven beschreven (DeLean et al., 1978). Voor verzadigingskinetiek worden toenemende concentraties van radiogelabeld ligand ([³H]tRA sp. act. 49,3 Ci/mmol, [³H]this compound sp. act. 5,5 Ci/mmol) toegevoegd aan het nucleosol van het juiste receptorgenotype in aanwezigheid (niet-specifieke binding) of afwezigheid (totale binding) van een 100-voudige molaire overmaat van het overeenkomstige ongelabelde retinoïde. Specifieke binding wordt gedefinieerd als de totale binding minus niet-specifieke binding. Verzadigingskinetiek wordt berekend zoals eerder beschreven (Scatchard, 1949; Grippo en Gudas, 1987; Levin et al., 1992).
In vivo	TTNPB (0,25 mg/kg) veroorzaakt groeiremming in zowel MXT-HS- als MXT-HI-modellen door celapoptose te induceren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9070355/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10495774/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16273314/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21362465/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9877028/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TTNPB (Arotinoid acid) RAR-agonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 348.48