alleen voor onderzoeksdoeleinden

EIPA (L593754) Macropinocytose-remmer

Name: EIPA (L593754)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9849
Rating: 5 (8 reviews)

Cat.nr.S9849

EIPA (L593754; MH 12-43) werkt als een remmer van macropinocytose en natrium-waterstofwisselaars (NHE) (IC50=0,033 μg/mL). EIPA blokkeert de activiteit van de Na(+)/H(+) wisselaar, dit zijn plasmamembraaneiwitten die betrokken zijn bij alle vormen van macropinocytose.

EIPA (L593754) TRP Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 299.76

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.77%

99.77

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor ATPase GluR
Overig TRP Channel Inhibitoren	2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) SKF96365 AMG-517 GSK2193874 GSK1016790A HC-030031 Capsazepine SB705498 HC-067047 ML-SI3

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	299.76	Formule	C₁₁H₁₈ClN₇O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1154-25-2	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	L593754; MH 12-43			Smiles	CCN(C(C)C)C1=C(Cl)N=C(C(=N1)N)C(=O)NC(N)=N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 60 mg/mL (200.16 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : 2 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.500mg/ml (18.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 110 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.500mg/ml (18.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 110 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.000mg/ml (6.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	NHE (in the Sodium-hydrogen exchanger activity assay) 0.033 μg/mL
In vitro	Deze verbinding blokkeert snel en reversibel de Ca²⁺-geactiveerde TRPP3 channel-activering, met IC₅₀-waarden van 10,5 μM.
In vivo	EIPA downreguleert de endotheelcelactivatie van NF-kappaB en VCAM-1-expressie en vermindert de vroege ontstekingsstadia van atherogenese en de vorming van de intima van stents.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24184990/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17804601/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15505102/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):