Home Others PROTAC chemisch Setidegrasib (ASP3082)

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Setidegrasib (ASP3082) PROTAC chemisch

Cat.nr.E4757

ASP3082 (Setidegrasib; KRAS G12D inhibitor 17) is een PROTAC-degrader die zich richt op KRAS(G12D) met een DC50 van 38 nM. Het remt effectief de groei in verschillende KRAS(G12D)-gemuteerde kankercellijnen, waaronder pancreas (PK-59, HPAC) en colorectale (GP2d, GP5d) met IC50-waarden variërend van 3,6 tot 29 nM.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 1117.30

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: E475701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.81%
99.81

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 1117.30 Formule

C60H65FN12O7S

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 2821793-99-9 SDF downloaden SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17 Smiles CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(C=C2)[C@@H](NC([C@@H]3C[C@H](CN3C([C@H](C(C)C)N4C=C(N=N4)C5=CC=C(C=C5)COC6=[C@]([C@]7=C(C(F)=CC8=C7C=NN8)C)C(C9CC9)=CC%10=C6N=C(N=C%10N%11C[C@@H]%12C[C@H]%11CN%12)OC%13CCOCC%13)=O)O)=O)CO

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (89.5 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vivo

Setidegrasib (ASP3082) vertoont dosisafhankelijke antitumoractiviteit in PK-59, LXFA 1125 NSCLC PDX, AsPC-1 (pancreas) en GP2d (colorectale) KRAS(G12D)-gemuteerde xenograftmodellen van Balb/c nu/nu naakte muizen bij doses van 0,3–30 mg/kg (i.v., eens/tweemaal per week, 14–22 dagen).
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.