Home Others CYP450 remmer Talarozole (R115866)

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Talarozole (R115866) CYP450 remmer

Cat.nr.E2949

Talarozole (R115866) is een krachtige, oraal actieve remmer van het cytochroom P450 (CYP26)-gemedieerde metabolisme van all-trans-retinoïnezuur (RA). Het remt de omzetting van RA door CYP26, met een IC50 van 0,004 µM, en verhoogt de endogene RA-niveaus en de activering van de all-trans-retinoïnezuurreceptor (RAR), wat potentieel toont als een gericht middel voor dermatologische therapie.
Talarozole (R115866) CYP450 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 377.51

Spring naar

Kwaliteitscontrole

  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • SDS
  • Datasheet

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 377.51 Formule

C21H23N5S

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 201410-53-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen R115866 Smiles CCC(CC)C(C1=CC=C(NC2=NC3=CC=CC=C3S2)C=C1)N4N=CN=C4

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vivo

Op basis van een enkele dosis Talarozole (R115866) wordt een maximale remming van 84% van de CYP26-activiteit voorspeld op 0,5 uur na toediening, gebruikmakend van de Cmax van 80 nM en een Ki van 1 nM. Vanwege de korte halfwaardetijd van deze verbinding (2,2 uur) wordt voorspeld dat de CYP26-activiteit na 12 uur weer 100% zal bedragen. In overeenstemming met de voorspellingen zijn de atRA-concentraties met 82, 63 en 60% verhoogd op 4 uur na toediening in respectievelijk het serum, de lever en de testes, en keerden de concentraties na 24 uur terug naar de basislijn. Na meerdere doses zijn de lever-CYP26 mRNA en -activiteit verhoogd, wat duidt op auto-inductie van CYP26 als gevolg van verhoogde atRA-concentraties. In overeenstemming hiermee zijn de atRA-concentraties in serum en lever op alle gemeten tijdspunten verhoogd. Deze toename in atRA-concentraties is geassocieerd met verhoogd mRNA van de mitochondriale biogenesemarkers PGC-1β en NRF-1 in vergelijking met controlemmuizen.
Referenties
  • [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/26921399
  • [5] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/17223865

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.