Nrf2 activateurs/inhibiteurs (Nrf2 Activators/Inhibitors)

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S8078 Bardoxolone Methyl (RTA 402) Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) est un inhibiteur de l'IKK, montrant de puissantes activités proapoptotiques et anti-inflammatoires; C'est aussi un puissant activateur de Nrf2 et un inhibiteur du nuclear factor-κB (NF-κB). Bardoxolone Methyl abroge la ferroptosis. Le Bardoxolone methyl induit l'apoptosis et l'autophagy dans les cellules cancéreuses.
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
Redox Biol, 2025, 87:103885
Research (Wash D C), 2025, 8:0980
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S8790 ML385 Le ML385 est un nouvel inhibiteur spécifique de NRF2 avec une IC50 de 1,9 μM. Il inhibe l'expression des gènes cibles en aval de NRF2. Ce composé régule l'activité de plusieurs protéines liées à la ferroptosis et à la peroxydation lipidique.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):323
Redox Biol, 2025, 84:103657
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5
S7672 Omaveloxolone (RTA-408) L'Omaveloxolone (RTA-408) est un triterpénoïde synthétique qui active le facteur de transcription cytoprotecteur Nrf2 et inhibe la signalisation NF-κB. Phase 2.
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
Redox Biol, 2025, 87:103885
Front Pharmacol, 2025, 16:1539032
S7956 Brusatol Le Brusatol (NSC 172924), isolé du fruit de B. javanica, est un inhibiteur de NRF2.
EMBO Mol Med, 2025, 17(7):1794-1824
J Zhejiang Univ Sci B, 2025, 26(9):881-896
Neurochem Int, 2025, 188:106004
S5771 Sulforaphane Le Sulforaphane est un isothiocyanate d'origine naturelle dérivé de la consommation de légumes crucifères, tels que le brocoli, le chou et le chou frisé. Ce composé est un inducteur de Nrf2. Il est également un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) et du NF-κB. Il augmente l'hème oxygénase-1 (HO-1) et réduit les niveaux de reactive oxygen species (ROS). Il induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose.
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
Sci Rep, 2025, 15(1):21271
BMC Cancer, 2025, 25(1):1050
S4990 TBHQ Le tert-butylhydroquinone (TBHQ) est un composé antioxydant utilisé pour prévenir la peroxydation lipidique et qui présente de multiples actions cytoprotectrices. C'est un activateur de Nrf2.
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
Mol Med, 2025, 31(1):1
J Zhejiang Univ Sci B, 2025, 26(9):881-896
S2586 DMF (Dimethyl Fumarate) Le Dimethyl Fumarate (DMF), l'ester méthylique de l'acide fumarique, est utilisé pour traiter les personnes atteintes de formes récurrentes de sclérose en plaques. C'est un activateur de la voie du facteur nucléaire (dérivé érythroïde)-like 2 (Nrf2) et il induit une régulation positive de l'expression des gènes antioxydants.
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
Neural Regen Res, 2025, 10.4103/NRR.NRR-D-24-01469
Chin Med, 2025, 20(1):61
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S7864 Oltipraz Oltipraz est un puissant activateur de Nrf2 et un puissant inducteur des enzymes de détoxification de phase II, notamment la glutathion-S-transférase (GST). Phase 3.
Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 1):113346
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):212
PLoS Genet, 2022, 18(3):e1010128
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S6647 Bardoxolone (CDDO) Bardoxolone (CDDO), agit en libérant Nrf2 de KEAP1, est un activateur très puissant de Nrf2 qui induit la mort cellulaire programmée (apoptose) dans les cellules cancéreuses.
J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655
Sci Rep, 2025, 15(1):21271
Int J Mol Sci, 2024, 25(15)8046
S5929 4-Octyl Itaconate (4-OI) Le 4-Octyl Itaconate active la signalisation Nrf2 pour inhiber la production de cytokines pro-inflammatoires dans les macrophages humains et les PBMC dérivés de patients atteints de lupus érythémateux systémique (LES).
Clin Transl Med, 2025, 15(7):e70419
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 747:151292
Cell Death Dis, 2022, 13(6):521