Nrf2 Inhibiteurs | Nrf2 Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
E1141	KI696	KI696 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'interaction KEAP1/NRF2. Ce composé induit l'expression de chacun des gènes Nqo1, Ho-1, Txnrd1, Srxn1, Gsta3, Gclc de manière dose-dépendante.	Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0948 Chin Med J (Engl), 2025, 138(13):1607-1620 Redox Biol, 2024, 72:103137
S9723	CDDO-Im (RTA-403)	Un activateur du nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) et du peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR), le CDDO-Im (RTA-403) se lie à PPAR et PPAR avec un Ki de 232 nM et 344 nM, respectivement. Il inhibe la réponse inflammatoire et la croissance tumorale in vivo.	Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754 Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715
S3168	cis-Resveratrol	Le cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) est l'isomère Cis du Resveratrol. Le Resveratrol est un composé phénolique naturel aux propriétés antioxydantes, anti-inflammatoires, cardioprotectrices et anticancéreuses. Le Resveratrol est un inhibiteur du pregnane X receptor (PXR) et un activateur de Nrf2 et de SIRT1 et peut induire l'apoptosis. Le Resveratrol inhibe également un large spectre de cibles, notamment la 5-Lipoxygenase (LOX), la cyclooxygenase (COX), l'IKKβ, les DNA polymerases α et δ avec des IC50 respectives de 2,7 μM, <1 μM, 1 μM, 3,3 μM et 5 μM.	J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
S3808	Mangiferin	Mangiferin (Alpizarin, Chinomin, Hedysarid) est un composé bioactif qui présente de nombreuses perspectives pour la santé et a été utilisé pour préparer des compléments médicinaux et alimentaires. Ce composé est un activateur de Nrf2. Il supprime la translocation nucléaire des sous-unités p65 et p50 de NF-κB.	Front Pharmacol, 2022, 13:1028932
E0441	NK-252	Le NK-252 est un activateur de Nrf2 et interagit avec le site de liaison de Nrf2 de Keap1.
E1339	HPPE	HPPE est un inhibiteur spécifique, non électrophile et physiologique de Bach1 via les sites de liaison de l'hème de la protéine Bach1, et déréprime la répression médiée par Bach1.
E1220	CBR-470-1	CBR-470-1 est un inhibiteur de l'enzyme glycolytique phosphoglycérate kinase 1 (PGK1). Ce composé est également un activateur non covalent de Nrf2. Il protège les cellules neuronales SH-SY5Y contre la cytotoxicité induite par le MPP+ par l'activation de la cascade Keap1-Nrf2.
E3419	Ganoderma lucidum Extract	Ganoderma lucidum Extract est extrait de Ganoderma lucidum, qui peut réguler Nrf2 et les protéines liées à Nrf2.
E3427	Uniflower swisscentaury root Extract	Uniflower swisscentaury root Extract est extrait de la racine de Rhaponticum uniflorum (L.) DC., qui peut atténuer les réponses inflammatoires via la voie de signalisation Nrf2/HO-1.
E0023	5,7-Dihydroxychromone	La 5,7-Dihydroxychromone (DHC), un antioxydant naturel extrait de plantes, est un puissant activateur du signal Nrf2/ARE. Ce composé est également un puissant activateur de PPARγ et de LXRα. Il peut contribuer à réguler les niveaux de glucose dans le sang et présente une propriété antidiabétique.
E1973	R16	R16 (NSC29869, Nrf2-IN-3) est un inhibiteur de NRF2 (nuclear factor érythroïde 2-related factor 2) qui se lie sélectivement aux mutants de KEAP1 et restaure leur fonction inhibitrice de NRF2 en réparant les interactions KEAP1/NRF2 perturbées. Il améliore significativement la sensibilité des cellules tumorales mutées KEAP1 au cisplatine et au gefitinib.
E0129	Oxysophocarpine	L'Oxysophocarpine (OSC) est un alcaloïde extrait de Sophora alopecuroides. Ce composé inhibe la croissance et la métastase du carcinome épidermoïde buccal (OSCC) en ciblant l'axe Nrf2/HO-1. Il protège les cellules contre l'apoptose et les réponses inflammatoires et l'activité compromise du miR-155 en atténuant les voies MAPK et NF-κB.
E4007	L-Sulforaphane	L-Sulforaphane ((R)-Sulforaphane) est un inducteur très puissant de la voie Keap1/Nrf2/ARE. C'est un inducteur plus puissant des systèmes enzymatiques de détoxification des cancérogènes dans le foie et les poumons de rat que l'S-isomère.
S1848	Curcumin	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) est le curcuminoïde principal de l'épice indienne populaire curcuma, qui est un membre de la famille du gingembre (Zingiberaceae). C'est un inhibiteur de la p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) et de l'Histone deacetylase (HDAC); il active la Nrf2 pathway et supprime l'activation de NF-κB. Curcumin induit la mitophagy, l'autophagy, l'apoptosis, et l'arrêt du cycle cellulaire avec une activité antitumorale. Curcumin réduit les lésions rénales associées à la rhabdomyolyse en diminuant la mort cellulaire médiée par la ferroptosis. Curcumin présente des propriétés anti-infectieuses contre divers agents pathogènes humains tels que le Influenza Virus, le virus de l'hépatite C, le HIV et ainsi de suite.	J Biol Chem, 2025, 301(7):110305 Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668 BMC Immunol, 2025, 26(1):67
S3275	Senkyunolide I	Senkyunolide I (SEI, SENI) est un composé actif par voie orale isolé de Ligusticum chuanxiong avec des activités analgésiques, anti-migraineuses, neuroprotectrices, anti-oxydantes et anti-apoptotiques. Ce composé régule à la hausse la phosphorylation de Erk1/2 et induit la translocation nucléaire de Nrf2 avec des expressions HO-1 et NQO1 améliorées. Il favorise également le rapport Bcl-2/Bax et inhibe les expressions de la caspase 3 clivée et de la caspase 9.	Blood Sci, 2025, 7(3):e00246 iScience, 2024, 27(7):110367 World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
S5144	Neferine	La Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine), un composant naturel du Nelumbo nucifera, a une efficacité antitumorale. Elle induit l'apoptose dans les cellules du cancer du rein. Ce composé prévient l'autophagie par l'activation de la voie Akt/mTOR et de Nrf2 dans les cellules musculaires. Il inhibe fortement l'activation de NF-κB. Il possède un certain nombre d'effets thérapeutiques tels qu'anti-diabétique, anti-âge, anti-microbien, anti-thrombotique, anti-arythmique, anti-inflammatoire et même anti-VIH.	J Cosmet Dermatol, 2024, 10.1111/jocd.16587 Bone Res, 2022, 10(1):27 Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
S3784	Obacunone (AI3-37934)	Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), un composé naturel présent dans les agrumes, a démontré diverses activités biologiques, y compris des propriétés anticancéreuses et anti-inflammatoires. Ce composé inhibe significativement l'activité de l'aromatase dans un essai enzymatique in vitro avec une valeur IC50 de 28,04 μM ; c'est aussi un nouvel activateur de Nrf2.	Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484 University of Valencia, 2023, Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
S3301	Cynarin	La Cynarin (Cynarine) est un composé phytochimique d'artichaut qui possède une variété de caractéristiques pharmacologiques, y compris l'élimination des radicaux libres, des activités antioxydantes, antihistaminiques et antivirales. Ce composé bloque l'interaction entre le CD28 du récepteur des cellules T et le CD80 des cellules présentant l'antigène. Il déclenche la translocation nucléaire de Nrf2, restaure l'équilibre du glutathione (GSH) et des reactive oxygen species (ROS), et inhibe la dépolarisation mitochondriale.	Int J Mol Med, 2025, 56(6)206
S3205	Perillaldehyde	Le Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA), le composant principal de Perilla frutescens (une herbe antioxydante médicinale traditionnelle), inhibe l'activation de l'AHR et la production de ROS induites par le BaP, inhibe la libération de la chimiokine CCL2 médiatisée par le BaP/AHR, et active la voie antioxydante NRF2/HO1.	Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
E1281	Dimethyl itaconate	Le Dimethyl itaconate peut reprogrammer les astrocytes primaires neurotoxiques en neuroprotecteurs via la régulation de l'inflammasome Nod-like receptor protein 3 (NLRP3) induit par le LPS et des voies nuclear factor 2/heme oxygenase-1 (NRF2/HO-1).
E0526	sappanone A	Sappanone A, un homoisoflavanone isolé du bois de cœur de Caesalpinia sappan (Leguminosae), induit l'expression de HO-1 en activant Nrf2 via la voie p38 MAPK, supprime l'activation de NF-κB induite par le LPS en supprimant la phosphorylation de RelA/p65 à Ser536, exerçant ainsi son effet anti-inflammatoire.
S4712	Diethylmaleate	Le Diethylmaleate (diester diéthylique, diester diéthylique de l'acide maléique) est le diester diéthylique de l'acide maléique et un composé déplétant le glutathion qui inhibe NF-κB.