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N° Cat.S4990
| Cibles apparentées | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
|---|---|
| Autre Nrf2 Inhibiteurs | Bardoxolone Methyl (RTA 402) ML385 Brusatol Sulforaphane Oltipraz Bardoxolone (CDDO) 4-Octyl Itaconate (4-OI) KI696 CDDO-Im (RTA-403) Mangiferin |
| Poids moléculaire | 166.22 | Formule | C10H14O2 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1948-33-0 | -- | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | Tert-butylhydroquinone | Smiles | CC(C)(C)C1=C(C=CC(=C1)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 33 mg/mL
(198.53 mM)
Ethanol : 33 mg/mL Water : 4 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Nrf2
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| In vitro |
Le tert-butylhydroquinone (tBHQ) est un métabolite du composé chimique butylhydroxyanisole et induit l'activation de Nrf2 et confère une protection contre le peroxyde d'hydrogène, le 6-hydroxydopamine, le deltaméthrine pesticide et d'autres substances toxiques. Ce composé altère préférentiellement l'état redox dans le compartiment mitochondrial des cellules HeLa. Les cellules HeLa traitées avec cette substance chimique montrent une oxydation préférentielle de la thiorédoxine-2 mitochondriale (Trx2), tandis que le glutathion cellulaire et la thiorédoxine-1 cytosolique ne sont pas affectés. Dans les cellules H9c2 cultivées et les myocytes cardiaques primaires, il stimule la phosphorylation d'Akt et supprime l'apoptose induite par les oxydants.
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| In vivo |
Le traitement par TBHQ provoque des actions cytoprotectrices significatives dans différents organes dans des conditions pathologiques. Un traitement systémique ou local intra-cérébroventriculaire avec ce composé dans un modèle d'AVC ischémique chez le rat réduit significativement la taille de l'infarctus et les déficits neurologiques. L'administration de cette substance chimique chez le rat supprime les lésions rénales et le stress oxydatif après une ischémie et une lésion de reperfusion. Chez les souris atteintes de diabète de type 1, un traitement chronique avec ce composé réduit significativement le degré de fibrose glomérulaire et améliore la protéinurie. Ce composé prévient la dilatation ventriculaire gauche et la dysfonction cardiaque induites par la constriction aortique transverse (TAC), et diminue la prévalence de l'apoptose myocardique. Les effets bénéfiques de cette substance chimique sont associés à une augmentation de l'activation d'Akt, mais ne sont pas liés aux activations de Nrf2 ou de la protéine kinase activée par l'AMP. L'activation d'Akt induite par ce composé est accompagnée d'une phosphorylation accrue de Bad, de la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3) et de la cible mammifère de la rapamycine (mTOR).
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Références |
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| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | c-Fos / p-JunD / JunD p-JNK / JNK / p-ERK / ERK p-AKT / AKT α-Nrf2 / α-AKR1C1 |
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24830941 |
| Immunofluorescence | HO-1 |
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31333462 |
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