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N° Cat.S7864
| Cibles apparentées | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
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| Autre Nrf2 Inhibiteurs | Bardoxolone Methyl (RTA 402) ML385 Brusatol TBHQ Sulforaphane Bardoxolone (CDDO) 4-Octyl Itaconate (4-OI) KI696 CDDO-Im (RTA-403) Mangiferin |
| Poids moléculaire | 226.34 | Formule | C8H6N2S3 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 64224-21-1 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | RP 35972, NSC 347901 | Smiles | CC1=C(SSC1=S)C2=NC=CN=C2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 23 mg/mL
(101.61 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Nrf2
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| In vitro |
L'Oltipraz, en tant qu'agent chimioprotecteur, induit l'activité des enzymes de détoxification de phase II de manière dépendante de Nrf2. Dans les cellules de cancer du côlon HT29 humaines, ce composé inhibe l'induction de HIF-1α par l'insuline, l'hypoxie ou le CoCl2 en accélérant significativement la dégradation de la protéine HIF-1α.
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| In vivo |
L'Oltipraz (500 mg/kg, p.o.) réduit significativement la multiplicité de la néoplasie gastrique chez les souris de type sauvage de 55 %, mais n'a aucun effet sur la charge tumorale chez les souris déficientes en nrf2. Chez les souris nues BALB/c transplantées avec des cellules HCT116, ce composé (200 mg/kg, p.o.) inhibe la croissance tumorale et l'angiogenèse via l'inhibition de HIF-1α. Chez les rats soumis à un régime CDAA, il atténue la progression de la fibrose liée à la stéatohépatite non alcoolique.
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Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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