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AhR agonistes/antagonistes (AhR Agonists/Antagonist)

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CXCR STING COX IL Receptor gp120/CD4 NOD NADPH-oxidase ROS Nrf2 NOS
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S8995 BAY 2416964 Le BAY 2416964 (composé 192) est un antagoniste puissant et oralement actif du récepteur des hydrocarbures aryliques (AhR) avec une IC50 de 341 nM. Ce composé a le potentiel dans le traitement des tumeurs solides.
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 290:117743
JBMR Plus, 2025, 9(6):ziaf067
NAR Genom Bioinform, 2025, 7(2):lqaf052
S2858 Stemregenin 1 (SR1) StemRegenin 1 (SR1) est un inhibiteur du aryl hydrocarbon receptor (AhR) avec une IC50 de 127 nM dans un test sans cellules.
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
Nat Commun, 2025, 16(1):2384
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
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S2929 Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide Pifithrin-α est un inhibiteur de p53, inhibant la transactivation dépendante de p53 des gènes répondeurs à p53. Pifithrin-α est également un puissant agoniste du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR).
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4
Front Pharmacol, 2025, 16:1608156
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
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S7711 CH-223191 CH-223191 est un antagoniste puissant et spécifique du r ecepteur d'hydrocarbures aryles (AhR) avec une IC50 de 30 nM.
Cells, 2025, 14(8)605
Chem Biol Interact, 2025, 412:111478
Front Nutr, 2025, 12:1500293
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S8842 BAY-218 Le BAY-218 est un inhibiteur puissant et sélectif de la petite molécule AhR, inhibant la translocation nucléaire de l'AhR, l'expression du rapporteur luciférase de l'élément de réponse à la dioxine (DRE) et l'expression des gènes cibles régulés par l'AhR induite par les ligands AhR exogènes et endogènes.
Sci Rep, 2025, 15(1):8826
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545
Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694
S9700 Tapinarof Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) est un agoniste naturel du aryl hydrocarbon receptor (AhR) et induit la translocation nucléaire d'AhR dans les kératinocytes immortalisés (HaCaT) avec une CE50 de 0,16 nM. Ce composé induit l'apoptosis cellulaire dans les cellules T CD4+ de manière dose-dépendante avec une CI50 de 5,2 μM.
Pharmaceutics, 2025, 17(6)731
Mol Cancer Res, 2024, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0151
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(13):40
S9682 FICZ FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) est un puissant agoniste du récepteur des hydrocarbures aryliques (AhR) qui est efficacement métabolisé par les enzymes AhR-régulées du cytochrome P4501.
Biochem Pharmacol, 2025, 236:116872
Front Immunol, 2024, 15:1513595
Cell Death Dis, 2023, 14(1):18
S2292 Diosmin La Diosmin est un agoniste du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR). Ce composé est un agent phlébotrope semi-synthétique et un flavonoïde que l'on trouve dans une variété d'agrumes.
Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025
Mol Biol Rep, 2020, 47(3):2217-2230
S9092 Norisoboldine La Norisoboldine (Laurelliptine), un agoniste naturel du récepteur des hydrocarbures aryliques (AhR), atténue la colite ulcéreuse (CU) et induit la génération de cellules Treg.
iScience, 2024, 27(5):109682
bioRxiv, 2024, 2023.11.04.565649
S6560 PDM2 PDM2 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur des hydrocarbures aryliques (AhR).
Cancer Cell Int, 2021, 21(1):538