Omaveloxolone (RTA-408) NF-κB inhibiteur | CAS 1474034-05-3

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT NOD
Autre NF-κB Inhibiteurs	DCZ0415 BAY 11-7082 (BAY 11-7821) JSH-23 QNZ (EVP4593) Caffeic Acid Phenethyl Ester SC75741 DHA (Dihydroartemisinin) Withaferin A (WFA) Andrographolide Evodiamine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	554.71	Formule	C₃₃H₄₄F₂N₂O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1474034-05-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1(CCC2(CCC3(C(C2C1)C(=O)C=C4C3(CCC5C4(C=C(C(=O)C5(C)C)C#N)C)C)C)NC(=O)C(C)(F)F)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (180.27 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1.25mg/ml (2.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.7mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB Nrf2
In vitro	RTA 408 augmente puissamment l'expression des gènes cibles de Nrf2 et inverse la suppression de l'expression de Gclc médiée par l'IFNγ dans les cellules RAW 264.7. Dans un panel de huit lignées cellulaires tumorales humaines, RTA 408 inhibe la croissance avec une valeur GI50 moyenne de 260 nM et induit l'apoptose. RTA 408 inhibe également NF-κB et active JNK dans les cellules tumorales.
In vivo	Chez les souris atteintes de dermatite radio-induite, 1,0 % de RTA 408 réduit considérablement l'épaississement épidermique et collagénique, prévient la nécrose dermique et soulage complètement les ulcères cutanés. Dans la peau de rat, RTA 408 active Nrf2 et induit des gènes cytoprotecteurs. RTA 408 atténue également le syndrome d'irradiation aiguë hématopoïétique chez la souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25897966/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24720753/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24362512/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25738896/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06054893	Not yet recruiting	Friedreich Ataxia	Biogen	November 1 2023	Phase 1
NCT05909644	Completed	Healthy Adult Subjects	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Celerion\|Q2 Solutions\|Altasciences Company Inc.\|Biogen	July 5 2023	Phase 1
NCT03902002	Completed	Hepatic Impairment	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Biogen	July 19 2019	Phase 1
NCT03931590	Completed	Healthy Male Subjects	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Biogen	April 11 2019	Phase 1
NCT03664453	Completed	Healthy	Reata a wholly owned subsidiary of Biogen\|Biogen	October 29 2018	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Omaveloxolone (RTA-408) activateur de NRF2

Structure chimique

Poids moléculaire: 554.71