Axl Inhibiteurs | Axl Inhibitors
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S0071 | RU-301 | RU-301 est un inhibiteur pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) qui bloque le site de dimérisation du récepteur Axl avec une Kd de 12 M et une IC50 de 10 M, respectivement. | ||
| E1818 | PF-07265807 | Le PF-07265807(TAM&Met-IN-1) est un double inhibiteur de l'AXL et de la MER, qui présente des effets anti-tumoraux. Il améliore également la fonction des cellules dendritiques pour amorcer de manière croisée les cellules T CD8+. | ||
| S4001 | Cabozantinib malate | Le Cabozantinib malate (XL184) est le malate de Cabozantinib, un puissant inhibiteur de VEGFR2 avec un IC50 de 0,035 nM et inhibe également c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 et AXL avec un IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM et 7 nM respectivement dans les essais sans cellules. Ce composé induit l'apoptose. |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378) est un inhibiteur lié au Met pour c-Met, Axl, Ron et Tyro3 avec des IC50 de 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM et 4,3 nM dans des essais sans cellules, 40 fois plus sélectif pour les cibles liées au Met que pour Lck, VEGFR-2 et TrkA/B, et plus de 500 fois plus sélectif que toutes les autres kinases réceptrices et non réceptrices. |
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| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) est un inhibiteur de type II, compétitif à l'ATP, à dissociation lente de la tyrosine kinase Met (c-Met) avec une constante de dissociation (Ki) de 2 nM, un temps de résidence pharmacodynamique (Koff) de 0,00132 min(-1) et un t1/2 de 525 min. Ce composé inhibe également MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 et DDR2 avec des IC50 de respectivement 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM et 7 nM. |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) est un nouvel inhibiteur de petites molécules ciblant plusieurs RTKs impliquées dans la croissance des cellules de sarcome, y compris c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met et Axl. |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034 est un double inhibiteur de Met (c-Met)/Axl avec une IC50 de 48 nM et 10,3 nM, respectivement. |
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| S7325 | UNC2881 | UNC2881 est un inhibiteur spécifique de la Mer tyrosine kinase avec un IC50 de 4,3 nM, environ 83 et 58 fois plus sélectif que Axl et Tyro3, respectivement. |
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| S8404 | S49076 | S49076 est un nouvel inhibiteur puissant de Met (c-Met), AXL/MER et FGFR1/2/3 avec des valeurs d'IC50 inférieures à 20 nmol/L. |
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| S6870 | Ningetinib | Le Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase biodisponible par voie orale avec une IC50 de 6,7 nM, 1,9 nM et <1,0 nM pour c-Met, VEGFR2 et Axl, respectivement. Ce composé présente une activité antitumorale. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) est un inhibiteur ATP-compétitif de multiples RTK, notamment MET, VEGFR2, AXL et MER, avec des valeurs d'IC50 de 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM et 7,2 nM dans des tests basés sur des cellules, respectivement. |
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