Axl
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S2841 | Bemcentinib (R428) | Bemcentinib (R428, BGB324) est un inhibiteur d'Axl avec une IC50 de 14 nM, démontrant une sélectivité >100 fois pour Axl par rapport à Abl. Ce composé est également plus de 50 à 100 fois sélectif pour Axl par rapport à Mer et Tyro3, et présente une sélectivité 100 fois supérieure par rapport à InsR, EGFR, HER2 et PDGFRβ. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 est un double inhibiteur puissant et oralement actif de FLT3 et MER avec une IC50 de 0,35 nM et 0,46 nM, respectivement. Ce composé inhibe également AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) et Met (c-Met) avec une IC50 de 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM et 364 nM, respectivement. |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Le Cabozantinib (XL184) est un puissant inhibiteur de VEGFR2 avec une IC50 de 0,035 nM et inhibe également c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 et AXL avec une IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM et 7 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Il induit l'apoptose dépendante de PUMA dans les cellules de cancer du côlon via la voie de signalisation AKT/GSK-3 /NF-κB. |
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| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Le Gilteritinib (ASP2215) est un inhibiteur FLT3/AXL de petite molécule avec des valeurs IC50 de 0,29 nM et 0,73 nM pour FLT3 et AXL, respectivement. Il inhibe FLT3 à une valeur IC50 qui était environ 800 fois plus puissante que la concentration requise pour inhiber c-KIT (230 nM). |
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| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | Dubermatinib (TP-0903) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'AXL avec une IC50 de 27 nM, et il est très efficace pour induire l'apoptose. |
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| S7638 | LDC1267 | LDC1267 est un inhibiteur hautement sélectif de la TAM kinase avec des IC50 de <5 nM, 8 nM et 29 nM pour Mer, Tyro3 et Axl, respectivement. Ce composé présente une activité plus faible contre Met, Aurora B, Lck, Src et CDK8. |
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| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HCl est un double inhibiteur MER/FLT3 puissant et biodisponible par voie orale avec une IC50 de 0,74 nM et 0,8 nM, respectivement, soit une sélectivité d'environ 20 fois supérieure à Axl et Tyro3. |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) est un inhibiteur TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) puissant et sélectif, disponible par voie orale, présentant une faible activité biochimique nanomolaire et un taux de dissociation lent (T1/2 >120 min) de l'inhibiteur dans les tests de phosphorylation de peptides et les tests de liaison kinase in vitro, respectivement. |
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| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | Tamnorzatinib (ONO-7475) est un nouvel inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase avec une IC50 de 0,7 nM et 1,0 nM pour AXL et MER, respectivement. Ce composé supprime l'émergence et le maintien de cellules tolérantes aux EGFR-TKI initiaux, osimertinib ou dacomitinib, dans les cellules NSCLC mutées EGFR surexprimant AXL. Il arrête également la croissance et tue les cellules de leucémie myéloïde aiguë mutantes par duplication en tandem interne de la tyrosine kinase 3 de type FMS. |
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| S7847 | SGI-7079 | SGI-7079, un nouvel inhibiteur sélectif de l'Axl avec une IC50 de 58 nM in vitro, inhibe la croissance tumorale de manière dose-dépendante et constitue une cible thérapeutique potentielle pour surmonter la résistance aux inhibiteurs de l'EGFR. |
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