| S1351 |
Ivermectin
|
Ivermectin is een glutamaat-gated chloridekanaal (GluCls) activator, gebruikt als een breedspectrum antiparasitair middel. Deze verbinding is een specifieke positieve allosterische effector van P2X4 en α7 nicotinische acetylcholine receptoren (nAChRs). Het is een specifieke remmer van Impα/β1-gemedieerde nucleaire import en heeft een krachtige antivirale activiteit tegen zowel HIV-1 als het denguevirus. Deze chemische stof induceert autofagie via de AKT/mTOR signaalroute en mitofagie.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00874-4
-
Biomed Pharmacother, 2025, 189:118248
|
|
| S1698 |
Torsemide
|
Torsemide (AC-4464, JDL-464) is een pyridylsulfonylureum met een chemische structuur tussen die van traditionele lisdiuretica en Cl-kanaalblokkers, gebruikt voor de behandeling van hypertensie.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00442-6
|
|
| S0454 |
Adjudin
|
Adjudin (AF-2364), een krachtig mannelijk anticonceptivum, is een potente blokker van Cl⁻ channels. Deze verbinding vertoont ontstekingsremmende eigenschappen door onderdrukking van NF-κB p65 nucleaire translocatie en DNA-bindende activiteit, evenals ERK MAPK-fosforylatie.
|
-
Brain Res Bull, 2022, 182:80-89
|
|
| S1675 |
Lubiprostone
|
Lubiprostone (RU 0211, SPI-0211) is een activator van Chloride Channel en wordt gebruikt bij de behandeling van idiopathische chronische constipatie.
|
|
|
| E4665New |
NMD670
|
NMD670 is een first-in-class kleinmoleculige remmer van het skeletspierspecifieke Chloride Channel (ClC-1) met een EC50 van 1,6 μM. Het verbetert spierzwakte en vermoeidheid bij neuromusculaire aandoeningen en kan dienen als een potentiële therapeutische benadering voor Myasthenia Gravis (MG).
|
|
|
| E7830 |
R(+)-Methylindazone
|
R(+)-Methylindazone (R(+)-IAA-94) is een krachtige en specifieke indanyloxyazijnzuurremmer van het renale epitheliale Chloride Channel en verergert myocardinfarct door de mitochondriale calciumretentiecapaciteit (CRC) te verminderen, wat leidt tot de opening van de mitochondriale permeabiliteitstransitieporie (mPTP) en verhoogde celdood tijdens ischemie-reperfusieletsel.
|
|
|
| S3264 |
Atractyloside potassium salt
|
Atractyloside potassium salt (ATR kaliumzout), een toxisch diterpenoïde glycoside geïsoleerd uit de vruchten van Xanthium sibiricum (Cang'erzi), is een krachtige en specifieke remmer van mitochondriale ADP/ATP-dragers. Deze verbinding remt chloride channels van mitochondriale membranen van rattenhart.
|
|
|
| S0125 |
CaCCinh-A01
|
CaCCinh-A01 (TMEM16 Blocker I) is een blokker van TMEM16A met een IC50 van 2,1 μM. Deze verbinding is ook een remmer van het calcium-geactiveerde chloridekanaal (CaCC) met een IC50 van ~ 10 μM.
|
|
|
| S3807 |
Dehydroandrographolide
|
Dehydroandrographolide, geïsoleerd uit Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees (Chuan-xin-lian), is een nieuwe TMEM16A-remmer en bezit meerdere farmacologische activiteiten, waaronder ontstekingsremmende, antikanker-, antibacteriële, antivirus- en anti-hepatitisactiviteit.
|
|
|
| S2955 |
NS1652
|
NS1652 is een reversibele Chloride Channel-blokker, remt potent de chloride conductance (IC50 = 1,6 μM) in menselijke en muizenrode bloedcellen, maar slechts zwak de volume activated anion conductance (VRAC) (IC50 = 125 μM) in HEK293-cellen.
|
|
|