alleen voor onderzoeksdoeleinden

Ivermectin Chloride Channel activator

Name: Ivermectin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1351
Rating: 5 (24 reviews)

Cat.nr.: S1351

Ivermectin is a glutamate-gated chloride channel (GluCls) activator, used as a broad-spectrum antiparasitic drug. This compound is a specific positive allosteric effector of P2X4 and α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs). It is a specific inhibitor of Impα/β1-mediated nuclear import and has potent antiviral activity towards both HIV-1 and dengue virus. This chemical induces autophagy through the AKT/mTOR signaling pathway and mitophagy.

Ivermectin Chloride Channel activator Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 875.09

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.61%

99.61

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Overig Chloride Channel Inhibitoren	Adjudin Dehydroandrographolide CaCCinh-A01 NS1652 T16Ainh-A01 R(+)-Methylindazone NMD670

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	875.09	Formule	C₄₈H₇₄O₁₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	70288-86-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	MK-933			Smiles	CCC(C)C1C(CCC2(O1)CC3CC(O2)CC=C(C(C(C=CC=C4COC5C4(C(C=C(C5O)C)C(=O)O3)O)C)OC6CC(C(C(O6)C)OC7CC(C(C(O7)C)O)OC)OC)C)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (114.27 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (5.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (5.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	chloride channel
In vitro	Ivermectin heeft een krachtige antivirale activiteit tegen zowel HIV-1 als het denguevirus, die beide sterk afhankelijk zijn van importine α/β nucleaire import, met betrekking tot respectievelijk het HIV-1 integrase en de NS5 (niet-structurele proteïne 5) polymerase-eiwitten. Deze verbinding bindt aan een nieuwe plaats op de GABAA-receptor en versterkt allosterisch de affiniteit van de GABA-bindingsplaats in embryonale hippocampale neuronen van muizen. Het verstoort neurotransmissieprocessen die worden gereguleerd door GluCl-activiteit door te binden aan glutamaat-gated chloridekanalen (GluCls) van nematoden. Deze chemische stof vermindert de hoeveelheid eiwit die vrijkomt uit microfilariae.
In vivo	Ivermectin (1,25-10 mg/kg, intraperitoneaal) vermindert significant de 24-uurs alcoholconsumptie en intermitterende beperkte toegang (4 uur) binge drinking, en operante alcohol zelf-toediening (1 uur). Deze verbinding produceert ook een significante vermindering van de 24-uurs saccharineconsumptie, maar verandert de operante sucrose zelf-toediening niet. Het verbetert de overlevingskans van muizen geïnduceerd door een letale dosis LPS. Deze chemische stof vermindert significant de productie van TNF-alfa, IL-1ss en IL-6 in vivo en in vitro. Het onderdrukt NF-kB translocatie geïnduceerd door LPS.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22417684/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9770244/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21041637/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22465817/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19109745/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20463059/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	YAP1 / CTGF	29296196
Immunofluorescence	YAP1	29296196
Growth inhibition assay	Cell viability	29296196

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06404333	Not yet recruiting	Scabies	University of Oxford\|Fundação de Medicina Tropical Dr. Heitor Vieira Dourado\|Fundação de Dermatologia Tropical e Venereologia Alfredo da Matta (FUAM)\|University of Basel\|ClinSearch	October 1 2024	Phase 2
NCT05500326	Not yet recruiting	Scabies; Itch\|Scabies	Murdoch Childrens Research Institute\|Burnet Institute\|Lao Tropical and Public Health Institute	June 2024	Phase 2
NCT06373835	Not yet recruiting	Strongyloides Stercoralis Infection\|Strongyloidiasis	Swiss Tropical & Public Health Institute\|National Institute of Public Health Vientiane Laos	May 1 2024	Phase 2
NCT06332872	Active not recruiting	Pediculus Capitis Infestation\|Permethrin Adverse Reaction\|Dimethicone Adverse Reaction\|Permethrin Allergy\|Dimethicone Allergy\|Ivermectin\|School-age Children	Phramongkutklao College of Medicine and Hospital	December 15 2023	Phase 4

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)

Vraag 1:
I would like to use it for in vivo studies via IP injection. Do you have some suggestions?

Antwoord:
You could use the following formula for working solution: 5%DMSO + 40%PEG300 + 5% Tween + ddH2O, reaching a concentration of 12.5mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):