Casein Kinase Remmers | Casein Kinase Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2248 | Silmitasertib (CX-4945) | Silmitasertib (CX-4945) is een krachtige en selectieve remmer van CK2 (casein kinase 2) met een IC50 van 1 nM in een celvrije test, hoewel het minder potent is tegen Flt3, Pim1 en CDK1 (inactief in celgebaseerde test). Deze verbinding induceert Autophagy en bevordert apoptosis. Fase 1/2. |
|
|
| S0707 | Silmitasertib (CX-4945) sodium salt | Silmitasertib (CX-4945) natriumzout is een potente, oraal biologisch beschikbare en selectieve remmer van caseïne kinase 2 (CK2) met een IC50 van 1 nM tegen CK2α en CK2α'. |
|
|
| S7642 | D 4476 | D 4476 is een potente, selectieve en celpermeabele CK1 (casein kinase 1) remmer met een IC50 van 200 nM en 300 nM in een celvrije test voor respectievelijk CK1 van Schizosaccharomyces pombe en CK1δ. Werkt ook als een ALK5 remmer met een IC50 van 500 nM. |
|
|
| S5265 | TBB | TBB (4,5,6,7-tetrabromobenzotriazool) is een selectieve celpermeabele CK2-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,9 en 1,6 μM voor rattenlever en humaan recombinant CK2. |
|
|
| S8237 | IC261 | IC261 (SU-5607) is een nieuwe remmer van CK1. De IC50 van deze verbinding voor CK1 is 16 μM en voor Cdk5 is 4,5 mM. |
|
|
| S6734 | PF-670462 | PF-670462 is een potente en selectieve remmer van CK1ε en CK1δ met een IC50-waarde van respectievelijk 90 nM en 13 nM. |
|
|
| S9850 | (E/Z)-GO289 |
(E/Z)-GO289 remt krachtig en selectief Casein Kinase 2 (CK2) met een IC50 van 7 nM in vitro kinase assay. |
|
|
| S6536 | TTP 22 | TTP22 is een caseïne kinase 2 (CK2) remmer met een IC50-waarde van 100 nM. Het vertoont selectiviteit voor CK2 boven JNK3, ROCK1 en MET zonder remmende effecten op deze kinasen bij 10 μM. |
|
|
| S6578 | Longdaysin | Longdaysin is een Casein Kinase-remmer met IC50-waarden van 8,8 μM, 5,6 μM, 52 μM en 29 μM voor CKIδ, CKIα, ERK2 en CDK7. |
|
|
| S2249 | PF 4800567 | PF 4800567 is een nieuwe en potente remmer van caseïne kinase 1 epsilon (IC50=32 nM) met een meer dan 20-voudige selectiviteit ten opzichte van caseïne kinase 1 delta (IC50=711 nM). |
|
|
| E2914 | 5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside | 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) is een nucleoside-analoog dat verschillende kinases van het carboxyl-terminale domein (CTD) remt, waaronder casein kinase II en CDKs. Het veroorzaakt p53-afhankelijke apoptose van humane colonadenocarcinoomcellen zonder genotoxische stress te induceren in gezonde cellen. |
|
|
| S5516 | Ellagic Acid hydrate | Ellagic acid is een krachtige remmer van protein kinase CK2 met IC50-waarden van respectievelijk 0,04, 2,9 en 3,5 μM voor CK2, Lyn en PKA. Het vertoont krachtige antioxiderende, anti-mutagene en antidepressieve eigenschappen. |
|
|
| S9331 | 7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin | 7-Hydroxy-4-methyl-8-nitrocoumarin is een chemische stof. | ||
| E1455New | BTX-A51 | BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) is een eersteklas orale en potente remmer van caseïne kinase 1α (CK1α) en cycline-afhankelijke kinase (CDK7/9) met een IC50 van 17 nM voor CK1α en een Kd van respectievelijk 1,3 nM en 4 nM voor CDK7 en CDK9. Het induceert apoptose van leukemische cellen door p53 te activeren en de expressie van Mcl1 te remmen en kan worden gebruikt in onderzoek naar acute myeloïde leukemie (AML). | ||
| S6544 | SR-3029 | SR-3029 is een potente en selectieve casein kinase 1δ/1ε (CK1δ/ε) remmer met IC50 waarden van respectievelijk 44 en 260 nM voor CK1δ en CK1ε. | ||
| E7852 | CKI-7 | CKI-7 (CKI-7 2HCl) is een remmer van casein kinase 1 (CK1) met een Ki van 8,5 μM en een IC50 van 6 μM. Het is selectief voor CK1 boven CK2, PKC, CaM kinase II (CaMKII) en cyclic AMP-dependent protein kinase (PKA) met IC50 van respectievelijk 90, >1000, 195 en 550 μM. Deze verbinding remt ook SGK, ribosomale S6 kinase-1 (S6K1) en mitogen- and stress-activated protein kinase-1 (MSK1). | ||
| E1927 | PF-05251749（CK1-IN-2） | PF-05251749 (CK1-IN-2, verbinding nr.4) is een potente, selectieve, hersenpenetrerende remmer van Casein Kinase 1 (CK1) op een concentratie-afhankelijke manier, met IC50-waarden van 33,1 nM voor CK1d en 51,6 nM voor CK1e. Het functioneert ook als een inductor van CYP3A, met het potentieel om verstoringen van het circadiane ritme bij de ziekte van Alzheimer en Parkinson te behandelen. | ||
| S0350 | CK1-IN-1 | CK1-IN-1 (PUN51207, Compound 1C) is een remmer van casein kinase 1 (CK1) met IC50-waarden van respectievelijk 15 nM, 16 nM en 73 nM voor CK1δ, CK1ε en p38α MAPK. | ||
| E2659 | DMAT | DMAT is een hoogaffiene en selectieve casein kinase-2 (CK2) remmer met een IC50 van ~0,14 μM en een Ki van ~40 nM. | ||
| E2826 | Hematein | Hematein remt de activiteit van casein kinase II in vitro op een selectieve, dosisafhankelijke en ATP-niet-competitieve manier, met een IC50 van 0,55 μM in aanwezigheid van 10 μM ATP. | ||
| S0186 | TA-01 | TA-01 is een potente remmer van CK1δ/ε en p38 MAPK met IC50 van respectievelijk 6,4 nM, 6,8 nM en 6,7 nM voor CK1ε, CK1δ en p38 MAPK. | ||
| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) is de eerste synthetische molecule die bekend staat om PI3Kα/δ/β te remmen met een IC50 van respectievelijk 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM; stabieler in oplossing dan Wortmannine, en blokkeert ook de vorming van autofagosomen. Het bindt niet alleen aan klasse I PI3K's en andere PI3K-gerelateerde kinasen, maar ook aan nieuwe doelwitten die schijnbaar niet gerelateerd zijn aan de PI3K-familie. Deze verbinding remt ook CK2 met een IC50 van 98 nM. Het is een niet-specifieke DNA-PKcs-remmer en activeert autophagy en apoptosis. |
|
|
| S7085 | IWP-2 | IWP-2 is een remmer van Wnt-verwerking en -secretie met een IC50 van 27 nM in een celvrije assay, selectieve blokkering van Porcn-gemedieerde Wnt-palmitoylering, beïnvloedt Wnt/β-catenine in het algemeen niet en vertoont geen effect tegen Wnt-gestimuleerde cellulaire responsen. IWP-2 remt specifiek CK1δ. |
|
|
| S2805 | LY364947 | LY364947 (HTS 466284) is een krachtige ATP-competitieve remmer van TGFβR-I met een IC50 van 59 nM in een celvrije test, en toont een 7-voudige selectiviteit ten opzichte van TGFβR-II. |
|
|
| S0995 | BioE-1115 | BioE-1115 is een zeer selectieve en potente dubbele remmer van PAS kinase (PASK) en casein kinase 2 (CK2) met IC50 van respectievelijk ~4 nM en ~10 M. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.