Axl Remmers | Axl Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S0071 | RU-301 | RU-301 is een pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) remmer die de dimerisatieplaats van de Axl-receptor blokkeert met respectievelijk een Kd van 12 μM en een IC50 van 10 μM. | ||
| E1818 | PF-07265807 | PF-07265807 (TAM&Met-IN-1) is een dubbele remmer van AXL en MER, die antitumorale effecten vertoont. Het verbetert ook de functie van dendritische cellen om CD8+ T-cellen te cross-primeren. | ||
| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) is het malaat van Cabozantinib, een potente VEGFR2-remmer met een IC50 van 0,035 nM en remt tevens c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 en AXL met een IC50 van respectievelijk 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM en 7 nM in celvrije assays. Deze verbinding induceert apoptose. |
|
|
| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378) is een Met-gerelateerde remmer voor c-Met, Axl, Ron en Tyro3 met IC50 van 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM en 4,3 nM in celvrije assays, 40-voudig selectiever voor Met-gerelateerde targets versus Lck, VEGFR-2 en TrkA/B, en meer dan 500-voudig selectiever dan alle andere receptor- en niet-receptorkinasen. |
|
|
| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) is een type-II ATP-competitieve, 'slow-off' remmer van Met (c-Met) tyrosinekinase met een dissociatieconstante (Ki) van 2 nM, een farmacodynamische verblijftijd (Koff) van 0,00132 min(-1) en t1/2 van 525 min. Deze verbinding remt ook MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 en DDR2 met IC50 van respectievelijk 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM en 7 nM. |
|
|
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) is een nieuwe, kleinmoleculaire remmer die zich richt op meerdere RTKs die betrokken zijn bij de groei van sarcoomcellen, waaronder c-Kit, PDGFR Vb, PDGFR Va, c-Met en Axl. |
|
|
| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034 is een dubbele Met (c-Met)/Axl-remmer met een IC50 van respectievelijk 48 nM en 10,3 nM. |
|
|
| S7325 | UNC2881 | UNC2881 is een specifieke Mer tyrosinekinase-remmer met een IC50 van 4,3 nM, met ongeveer 83- en 58-voudige selectiviteit ten opzichte van respectievelijk Axl en Tyro3. |
|
|
| S8404 | S49076 | S49076 is een nieuwe, potente remmer van Met (c-Met), AXL/MER en FGFR1/2/3 met IC50-waarden onder 20 nmol/L. |
|
|
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) is een potente, oraal biologisch beschikbare remmer van tyrosine kinase met IC50 van 6,7 nM, 1,9 nM en <1,0 nM voor respectievelijk c-Met, VEGFR2 en Axl. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) is een ATP-competitieve remmer van meerdere RTKs waaronder MET, VEGFR2, AXL en MER, met IC50-waarden van respectievelijk 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM en 7,2 nM in celgebaseerde assays. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.