| S5775 |
SR1078
|
SR1078, een synthetische ligand voor RORα en RORγ, functioneert als een RORα/γ agonist.
|
-
FEBS J, 2022, 289(21):6643-6658
-
Cell Death Dis, 2021, 12(3):247
|
|
| S6610 |
GSK2981278
|
GSK2981278 is een zeer potente en selectieve inverse agonist voor RORγ.
|
-
bioRxiv, 2022, 10.1101/2022.11.30.518024
|
|
| S3483 |
TMP778
|
TMP778 is een selectieve remmer van RORγt met een IC50 van 5 nM in de Fluorescentie Resonantie Energieoverdracht (FRET)-analyse en een IC50 van 17 nM in de RORγ-analyse.
|
|
|
| S8860 |
Cintirorgon (LYC-55716)
|
Cintirorgon (LYC-55716) is een selectief, first-in-class, oraal, kleinmoleculair onderzoeksmiddel dat selectief RORγ activeert.
|
|
|
| E0326 |
S18-000003
|
S18-000003, een potente, selectieve en oraal actieve remmer van de retinoïnezuurreceptor-gerelateerde weesreceptor-gamma-t (RORγt), met een IC50 van <30 μM ten opzichte van humaan RORγt in competitieve bindingsassays.
|
|
|
| E0637 |
Cedirogant
|
Cedirogant (ABBV-157) is een oraal actieve RORγt inverse agonist, die gebruikt kan worden voor psoriasis onderzoek.
|
|
|
| S6724 |
SR1001
|
SR1001 is een ROR
inverse agonist met Ki-waarden van respectievelijk 172 nM en 111 nM voor ROR
en ROR
.
|
|
|
| S2654 |
Neoruscogenin
|
Neoruscogenin, een natuurlijke sapogenine geïsoleerd uit R. rhizoma, is een potente en hoge-affiniteitsagonist van RAR-related orphan receptor alpha (RORα of nucleaire receptor NR1F1).
|
|
|
| S2969 |
SR3335
|
SR3335 (ML-176) is een selectieve en inverse agonist van de retinoïnezuurreceptor-gerelateerde receptor α (RORα) die direct bindt aan RORα met een Ki van 220 nM.
|
|
|
| S7076 |
T0901317
|
T0901317 is een potente en selectieve agonist voor zowel LXR als FXR, met een EC50 van respectievelijk 20 nM voor LXR
en 5
M voor FXR. Deze verbinding is een dubbele inverse agonist van ROR
en ROR
met een Ki van respectievelijk 132 nM en 51 nM. Het onderdrukt de celproliferatie significant en induceert apoptosis.
|
-
J Clin Invest, 2025, 135(10)e186478
-
J Exp Med, 2025, 222(3)e20230647
-
Neurobiol Dis, 2025, 215:107094
|
|