Trk receptor Remmers | Trk receptor Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinib is een oraal biologisch beschikbare pan-TrkA/B/C-, ROS1- en ALK-remmer met IC50 variërend tussen 0,1 en 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induceert autophagy. Fase 2. |
|
|
| S5860 | Larotrectinib (LOXO-101) | Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) is een ATP-competitieve, oraal toegediende en zeer selectieve remmer van de tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors. |
|
|
| S7960 | Larotrectinib sulfate | Larotrectinib sulfate is een orale, potente en selectieve ATP-competitieve remmer van tropomyosin receptor kinases (TRK). Larotrectinib-remming van TRK's induceert cellulaire apoptose en G1-celcyclusarrest. |
|
|
| S2891 | GW441756 | GW441756 is een krachtige, selectieve remmer van TrkA met een IC50 van 2 nM, met zeer weinig activiteit ten opzichte van c-Raf1 en CDK2. Deze verbinding produceert een relevante toename van caspase-3 die leidt tot apoptose. |
|
|
| S7519 | GNF-5837 | GNF-5837 is een selectieve en oraal biologisch beschikbare pan-TRK-remmer voor TrkA en TrkB met een IC50 van respectievelijk 8 nM en 12 nM. |
|
|
| S8636 | Selitrectinib (LOXO-195) | Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) is een oraal beschikbare, zeer potente en selectieve TRK kinase-remmer met lage nanomolaire remmende activiteit tegen TRKA G595R, TRKC G623R en TRKA G667C, met IC50's variërend van 2,0 tot 9,8 nmol/L. Deze verbinding is meer dan 1.000 keer selectiever voor 98% van de geteste niet-TRK kinasen. |
|
|
| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) is een krachtige single-digit nanomolaire remmer van TRK, Met (c-Met), TIE2 en VEGFR2 kinasen met IC50-waarden van respectievelijk 0,9 nM, 4,6 nM en 0,8 nM voor TRKA, B en C. Deze verbinding remt Met (c-Met) en Met (c-Met) mutant met IC50-waarden in het bereik van 0,3-6 nM. |
|
|
| S8788 | CH7057288 | CH7057288 is een potente en selectieve TRK-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 1,1 nM, 7,8 nM en 5,1 nM voor TRKA, TRKB en TRKC. | ||
| E2390 | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH is een krachtige en selectieve remmer van tropomyosin receptor kinase (Trk). | ||
| S8407 | PF-06273340 | PF-06273340 is een zeer potente, kinase-selectieve, goed verdragen pan-Trk-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 6, 4, 3 nM voor TrkA, TrkB, Trk C. | ||
| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) is een breedspectrum JNK-remmer voor JNK1, JNK2 en JNK3 met een IC50 van respectievelijk 40 nM, 40 nM en 90 nM in celvrije assays; 10-voudig grotere selectiviteit tegen MKK4, 25-voudig grotere selectiviteit tegen MKK3, MKK6, PKB en PKCα, en 100-voudige selectiviteit tegen ERK2, p38, Chk1, EGFR enz. Deze verbinding is ook een breedspectrumremmer van serine/threonine kinases waaronder Aurora kinase A, FLT3 en TRKA met een IC50 van 60 nM, 90 nM en 70 nM. Het remt autophagy en activeert apoptosis. |
|
|
| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 is een krachtige en reversibele remmer van IGF-1R/InsR met een IC50 van 1,8 nM/1,7 nM in celvrije assays, minder potent voor Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B en Ron, en toont weinig activiteit tegen Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC enz. Fase 2. |
|
|
| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) is een Aurora kinase remmer voor Aurora A/B/C met een IC50 van 13 nM/79 nM/61 nM in celvrije assays, matig potent tegen Abl, TrkA, c-RET en FGFR1, en minder potent tegen Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Het induceert apoptosis, celcyclusarrest en autophagy. Deze verbinding bevindt zich in fase 2. |
|
|
| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) is een nieuwe ALK/ROS1/TRK-remmer met IC50-waarden van 1,01 nM voor WT ALK, 1,26 nM voor ALK(G1202R) en 1,08 nM voor ALK(L1196M); het is tevens een potente SRC-remmer (IC50 5,3 nM). |
|
|
| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) is een nieuwe, kleinmoleculaire remmer die zich richt op meerdere RTKs die betrokken zijn bij de groei van sarcoomcellen, waaronder c-Kit, PDGFR Vb, PDGFR Va, c-Met en Axl. |
|
|
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 is een krachtige en oraal actieve dubbele remmer van FLT3 en MER met een IC50 van respectievelijk 0,35 nM en 0,46 nM. Deze verbinding remt ook AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) en Met (c-Met) met een IC50 van respectievelijk 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM en 364 nM. |
|
|
| S8901 | Taletrectinib (DS-6051b) | Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) is een nieuwe generatie selectieve ROS1/NTRK-remmer, met IC50-waarden van respectievelijk 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM en 0,980 nM voor ROS1, NTRK1, NTRK2 en NTRK3. |
|
|
| S8348 | BMS-935177 | BMS-935177 is een potente, reversibele Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) remmer met een IC50-waarde van 2,8 nM en vertoont een goede kinase-selectiviteit. Het is potenter tegen BTK dan andere kinasen, waaronder de andere Tec-familie kinasen (TEC, BMX, ITK en TXK) waarover deze verbinding tussen 5- en 67-voudig selectief is. |
|
|
| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | Belizatinib (TSR-011) is een krachtige remmer van ALK (IC50=0,7 nM) en tropomyosin receptor kinase (TRK) (IC50-waarden minder dan 3 nM voor TRK A, B en C). |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.