alleen voor onderzoeksdoeleinden

Taletrectinib (DS-6051b) ROS1 remmer

Name: Taletrectinib (DS-6051b)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8901
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.nr.S8901

Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) is een nieuwe generatie selectieve ROS1/NTRK-remmer, met IC50-waarden van respectievelijk 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM en 0,980 nM voor ROS1, NTRK1, NTRK2 en NTRK3.

Taletrectinib (DS-6051b) ROS1 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 551.61

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S890101 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.98%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.98

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overig ROS1 Inhibitoren	Zidesamtinib

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	551.61	Formule	C₂₉H₃₄FN₅O₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1505515-69-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	AB-106			Smiles	CC(COC1=CC=C(C=C1)C2=CN=C3N2N=C(C=C3)NC(C)C4=CC(=CC=C4)F)N.C(CCC(=O)O)CC(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL (90.64 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (4.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (9.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ROS1 (Cell-free assay) 0.207 nM TrkA (Cell-free assay) 0.622 nM TrkC (Cell-free assay) 0.980 nM TrkB (Cell-free assay) 2.28 nM
In vitro	Taletrectinib (DS-6051b) remde de groei van de CD74-ROS1 overgeëxpresseerde Ba/F3-cellen en de ROS1-fusie-positieve HCC78-kankerzellijn. Het remde potent de autofosforylering van ROS1 in CD74-ROS1-geëxpresseerde Ba/F3-cellen en de SLC34A2-ROS1-bevattende HCC78-cellen bij een concentratie van ongeveer enkel- tot dubbelcijferige nanomolair.
In vivo	In vivo experimenten met het KM12-dragende muizen-xenograftmodel tonen aan dat Taletrectinib (DS-6051b) tumorverkleining induceerde bij een behandelingsdosis van ≥50 mg/kg of hoger zonder significant gewichtsverlies.
Referenties	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=The+new-generation+selective+ROS1%2FNTRK+inhibitor

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	pROS1 / ROS1 / pSHP-2 / SHP-2 / pMEK1 / MEK1 / pERK / ERK / pAKT / AKT / Actin	31399568
Growth inhibition assay	Cell viability Tumor Volume	31399568
CT&MRI	Tumor Volume	29805770

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04919811	Recruiting	Non Small Cell Lung Cancer	AnHeart Therapeutics Inc.	September 1 2021	Phase 2
NCT05357820	Completed	Solid Tumor	AnHeart Therapeutics Inc.	July 19 2021	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):