| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S9866 | Nirmatrelvir (PF-07321332) |
Nirmatrelvir (PF-07321332) is een reversibele covalente remmer van SARS-CoV-2 hoofdprotease (Mpro, ook wel 3CL-protease genoemd) met een Ki van 3,11 nM. Het bindt direct aan het katalytische cysteïne (Cys145) residu van het enzym. |
|
|
| S8969 | Molnupiravir (EIDD-2801) | Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) is een oraal biologisch beschikbare prodrug van het ribonucleoside-analoog β-d-N4-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931) met een breed spectrum aan antivirale werking tegen SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV en de veroorzaker van COVID-19. |
|
|
| S0833 | EIDD-1931 (NHC) | EIDD-1931 (NHC) is een actieve metaboliet van EIDD-2801, een veelbelovende COVID-19-remmer. Deze verbinding heeft een breed spectrum antivirale activiteit tegen SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV en gerelateerde zoönotische groep 2b of 2c Vleermuis-CoVs met een gemiddelde IC50 van 0,15 μM, evenals een verhoogde potentie tegen een coronavirus dat resistentiemutaties draagt tegen de nucleoside-analoog remmer remdesivir. |
|
|
| S9963 | Paquinimod (ABR-215757) | Paquinimod (ABR 25757), een specifieke remmer van S100A8/A9, zou de longontsteking met een aanzienlijke vermindering van virale ladingen bij met SARS-CoV-2 geïnfecteerde muizen kunnen verhelpen. |
|
|
| E1131 | Ensitrelvir fumarate | S-217622 (Ensitrelvir fumarate) is de eerste oraal actieve niet-covalente, niet-peptidische SARS-CoV-2 3CL protease remmer met een IC50 van 13 nM. |
|
|
| E1900 | Simnotrelvir | Simnotrelvir (SIM0417, SARS-CoV-2-IN-41) is een remmer van coronavirus hoofdproteinase (3CLpro) (SARS-CoV-2 3CLpro) met een IC50 van 24 nM. Het heeft een potentiële anti-SARS-CoV-2 activiteit. | ||
| E7079 | Ensitrelvir | Ensitrelvir (S-217622) is een orale, niet-covalente, niet-peptidische remmer van de SARS-CoV-2 3CL protease, met een IC50 van 13 nM. Het vertoont ook antivirale activiteit in vitro en is een potentieel oraal middel voor de behandeling van COVID-19. | ||
| S0793 | ML188 | ML188 is een niet-covalente SARS-CoV 3CLpro remmer met een IC50 van 1,5 μM. Deze verbinding heeft antivirale activiteit. | ||
| S0875 | XP-59 | XP-59 is een krachtige remmer van de SARS-CoV Mpro, met een Ki van 0,1 μM. | ||
| E1112 | GS-621763 | GS-621763, een oraal biologisch beschikbare prodrug van GS-441524, vertoont een dosisafhankelijk antiviraal effect op de replicatie van het SARS-CoV-2 reportervirus dat nanoluciferase tot expressie brengt (SARS-CoV-2 nLUC) met een EC50 van 2,8 μM, en remt ook de replicatie van het reporter SARS-CoV-2 dat firefly luciferase tot expressie brengt (SARS-CoV-2 Fluc) met een EC50 van 0,125 μM. | ||
| E0613 | TC-067533 | TC-067533 is een krachtige SARS-CoV papaïne-achtige protease (PLpro) remmer met een IC50 van 8,7 μM. | ||
| E1111 | VV116 | VV116, een veelbelovende oraal toegediende anti-SARS-CoV-2 nucleoside geneesmiddelkandidaat, oefent functies uit door zich te richten op het virale RNA-afhankelijke RNA-polymerase via zijn nucleosidetrifosfaatvorm met een IC50 van 0,67±0,24 μM. | ||
| E3159 | Caryophylli Flos Extract | Caryophylli Flos Extract wordt gewonnen uit Caryophylli Flos, dat remmende effecten uitoefent op de wild-type SARS-CoV- en HIV/SARS-CoV S-pseudovirusinfecties, met matige IC50-remmende effecten (<100 μg/mL) bij respectievelijk 30,3 ± 2,6 μg/mL en 58,8 ± 5,6 μg/mL. | ||
| E1174 | Coronastat(NK01-63) | Coronastat(NK01-63) is een krachtige remmer van de SARS-CoV-2 3CL-protease, wat een cruciaal medicijndoelwit is voor kleine moleculen COVID-19, gezien de waarschijnlijke 'druggability' en essentiële rol in de virale maturatie- en replicatiecyclus. | ||
| E1013 | Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527) |
Bemnifosbuvir Hemisulfate (AT-527, RG-6422, RO 7496998) is een hemisulfaatzout van AT-511, wat een potente remmer is van SARS-CoV-2 met een EC90 van 0,47 μM. |
||
| S1386 | Nafamostat mesilate (FUT-175) | Nafamostat mesilaat (FUT-175) is een synthetische serine protease remmer die wordt gebruikt als anticoagulans tijdens hemodialyse. Het blokkeert de activering van SARS-CoV-2 en wordt onderzocht als een nieuwe behandelingsoptie voor COVID-19. Deze verbinding vermindert ook ontsteking en apoptosis. |
|
|
| S9731 | PF-00835231 | PF-00835231 is een 3CLpro (Mpro)-remmer die de SARS-CoV-2 protease 3CLpro kan targeten als een potentiële nieuwe behandeling voor COVID-19. |
|
|
| S0515 | PLpro inhibitor | PLpro inhibitor (verbinding 6) is een potente papaïne-achtige protease (PLpro)/deubiquitinase (DUBs)-remmer met een IC50 van 2,6 μM en een EC50 van 13,1 μM die de replicatie van het SARS-virus blokkeert. |
|
|
| S6845 | GRL0617 | GRL0617 is een potente, selectieve en competitieve niet-covalente remmer van het ernstige acute respiratoire syndroom (SARS-CoV) papaïne-achtige protease (PLPro)/deubiquitinase met een IC50 van 0,6 μM en Ki van 0,49 μM. Deze verbinding remt SARS-CoV virale replicatie in Vero E6 cellen met een EC50 van 15 μM en heeft geen geassocieerde cytotoxiciteit. |
|
|
| E0052 | Merafloxacin | Merafloxacin (CI-934) is een fluoroquinolone-antibacterieel middel dat de -1 frameshifting-efficiëntie van SARS-CoV-2 en andere betacoronavirussen remt. |