alleen voor onderzoeksdoeleinden

PF-00835231 COVID-19 remmer

Name: PF-00835231
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9731
Rating: 5 (4 reviews)

Cat.nr.S9731

PF-00835231 is een 3CL^pro (M^pro)-remmer die de SARS-CoV-2 protease 3CL^pro kan targeten als een potentiële nieuwe behandeling voor COVID-19.

PF-00835231 COVID-19 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 472.53

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S973101 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.08%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.08

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Overig COVID-19 Inhibitoren	Prulifloxacin (NM441) Merafloxacin Perilla Leaf Extract

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	472.53	Formule	C₂₄H₃₂N₄O₆	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	870153-29-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=CC=CC2=C1C=C([NH]2)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC3CCNC3=O)C(=O)CO

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 95 mg/mL (201.04 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 95 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.750mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.590mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	3CL^pro
In vitro	Een 'time-of-drug-addition'-benadering bakent de timing af van vroege SARS-CoV-2-levenscyclusstappen in A549^+ACE2-cellen en valideert de vroege werkingsduur van PF-00835231. In een model van het humane gepolariseerde luchtwegepitheel remt deze verbinding SARS-CoV-2 potent bij lage micromolaire concentraties. Het vertoont het potentieel als een effectief SARS-CoV-2-antiviraal middel.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33622961/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05050682	Completed	Healthy	Pfizer	October 7 2021	Phase 1
NCT04627532	Completed	Healthy	Pfizer	October 23 2020	Phase 1
NCT04535167	Completed	Viral Disease	Pfizer	September 9 2020	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):