| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| E4345 | L-Norvaline | L-Norvaline is een niet-proteïnogene aminozuur, een isomeer van valine, en een remmer van Arginase en p70 ribosomal S6 kinase 1 (p70S6K1) kinase. L-Norvaline verbetert de NO-productie door geactiveerde macrofagen. | ||
| E4690New | Gingerenone A | Gingerenone A is een polyfenol dat aanwezig is in gember, een remmer van p70 S6 (S6K1) en een activator van de Nrf2-Gpx4-signaalroute om ferroptose bij secundaire leverbeschadiging bij colitis te verlichten. Het vertoont anti-adipogene, anti-lipogene, anti-hyperglycemische, anti-obesitas en ontstekingsremmende effecten, en is veelbelovend voor onderzoek naar de ontwikkeling van anti-diabetische en anti-obesitasgeneesmiddelen. | ||
| S1582 | H-89 Dihydrochloride | H-89 Dihydrochloride is een potente PKA-remmer met een Ki van 48 nM in een celvrije test, 10 maal selectiever voor PKA dan PKG, 500 maal grotere selectiviteit dan PKC, MLCK, calmodulin kinase II en caseïne kinase I/II. H-89 Dihydrochloride induceert autophagy. |
|
|
| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib is een nieuwe, dubbele Src/Abl-remmer met IC50 van respectievelijk 1,2 nM en 1 nM in celvrije assays. Bosutinib vermindert ook effectief de activiteit van de PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK en JAK/STAT3 signaalroutes door de fosforyleringsniveaus van p-ERK, p-S6 en p-STAT3 te blokkeren. Bosutinib bevordert autophagy. |
|
|
| S1558 | AT7867 | AT7867 is een krachtige ATP-competitieve remmer van Akt1/2/3 en p70S6K/PKA met IC50 van respectievelijk 32 nM/17 nM/47 nM en 85 nM/20 nM in celvrije assays; deze verbinding vertoont weinig activiteit buiten de AGC kinasefamilie. |
|
|
| S6385 | Prexasertib (LY2606368) |
Prexasertib (LY2606368, ACR 368) is een selectieve ATP-competitieve remmer van Chk1 en Chk2 met IC50's van respectievelijk 1 nM en 8 nM in celvrije assays. Het remt ook RSK1 met een IC50 van 9 nM in een celvrije assay. |
|
|
| S7563 | AT13148 | AT13148 is een orale, ATP-competitieve, multi-AGC kinase-remmer met een IC50 van 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM en 6 nM/4 nM voor respectievelijk Akt1/2/3, p70S6K, PKA en ROCKI/II. Fase 1. |
|
|
| S8518 | AD80 | AD80, een multikinase-remmer, toont sterke activiteit tegen menselijke RET (c-RET), BRAF, S6K en SRC, maar was veel minder actief dan AD57 of AD58 tegen mTOR. De IC50-waarde voor RET is 4 nM. |
|
|
| S7752 | Pluripotin (SC1) | Pluripotin (SC1) is een dubbele remmer van extracellulaire signaal-gereguleerde kinase 1 (ERK1, MAPK3) en RasGAP die de zelfvernieuwing van embryonale stamcellen (ESC) handhaaft. Het remt ook RSK1, RSK2, RSK3 en RSK4 met IC50 van respectievelijk 0,5 µM, 2,5 µM, 3,3 µM en 10,0 µM. |
|