| S1653 |
Retinoic acid (Tretinoin, Vitamin A acid)
|
Retinoic acid (Tretinoin, Vitamin A acid) is een ligand voor zowel the retinoic acid receptor (RAR) and the retinoid X receptor (RXR), en kan granulocytaire differentiatie en apoptose induceren in acute promyelocytische leukemie (APL) cellen. Tretinoin (NSC 122758) kan worden gebruikt om diermodellen van osteoporose te induceren.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):616
-
Biomaterials, 2025, 314:122873
-
Theranostics, 2025, 15(6):2597-2623
|
|
| S2098 |
Bexarotene
|
Bexarotene is een retinoïde die specifiek selectief is voor Retinoid Receptor X, gebruikt als oraal antineoplastisch middel bij de behandeling van cutaan T-cellymfoom.
|
-
Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01268-9
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S4627 |
TTNPB (Arotinoid acid)
|
TTNPB is een potente RAR-agonist en remt de binding van [3H]tRA met een IC50 van 5,1 nM, 4,5 nM en 9,3 nM voor respectievelijk menselijke RARα, β en γ.
|
-
Environ Int, 2025, 204:109820
-
Cancer Lett, 2025, 610:217339
-
Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2025, 45(2):322-330
|
|
| S4260 |
Tamibarotene
|
Tamibarotene (Am 80) is een synthetische retinoïnezuurreceptor (RAR)-agonist met een hoge specificiteit voor RARα en RARβ boven RARγ.
|
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16280
-
Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311
|
|
| S2933 |
AM580
|
AM580 is een retinoïnezuurreceptor-agonist met Kd-waarden van 8 nM, 131 nM en 450 nM voor RARα, RARβ en RARγ.
|
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4
-
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
-
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
|
|
| S1368 |
Acitretin
|
Acitretin (Etretin, RO 10-1670) is een tweede generatie retinoid dat wordt gebruikt voor psoriasis.
|
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366
-
Sci Rep, 2021, 11(1):9601
-
Antimicrob Agents Chemother, 2017, 61(11). pii: e01368-17
|
|
| S1276 |
Adapalene
|
Adapalene (CD-271) is een dubbele RAR en RXR-agonist, gebruikt bij de behandeling van acne.
|
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366
-
Cancer Discov, 2020, 10(7):1058-1077
-
PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341
|
|
| S1569 |
Tazarotene
|
Tazarotene (AGN190168) is een retinoïde prodrug van tazaroteenzuur, een RAR-agonist, die wordt gebruikt voor de behandeling van psoriasis, acne en door de zon beschadigde huid.
|
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366
-
Mol Pharm, 2015, 12(9):3399-407
-
J Clin Invest, 2013, 123(9):3941-51
|
|
| E2813 |
SR 11237
|
SR 11237, een retinoïde X-receptor (RXR)-specifieke agonist, kan de vorming van RXR/RXR-homodimeren veroorzaken en een reportergen transactiveren dat een RXR-respons element bevat.
|
-
Nat Commun, 2024, 15(1):4108
-
J Am Heart Assoc, 2023, 12(15):e029415
|
|
| E1627 |
BMS493
|
BMS493 is een inverse agonist van de pan-retinoïnezuurreceptor (RAR). Het verhoogt de nucleaire corepressorinteractie met RAR's en kan worden gebruikt als een remmer voor de dieet- en farmacologische manipulatie van retinoïnezuur (RA)-activiteit in vivo en in vitro.
|
-
bioRxiv, 2025, 2025.05.16.653860
|
|
| S4699 |
Etretinate
|
Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato, Ro 10-9359) is een oraal aromatisch retinoïdezuur dat effectief is bij psoriasis en andere dermatologische syndromen. Het activeert Retinoid Receptor, wat leidt tot een inductie van celdifferentiatie, remming van celproliferatie en remming van weefselinfiltratie door ontstekingscellen.
|
-
Viruses, 2021, 13(8)1533
|
|
| E1445 |
Palovarotene
|
Palovarotene (R 667; Ro 3300074) is een nucleaire retinoic acid receptor γ (RAR-γ) agonist. Het vermindert heterotopische ossificatie (HO) in culturen en in muriene en rattenmodellen van fibrodysplasia ossificans progressiva (FOP).
|
|
|
| E6408New |
CD1530
|
CD1530 is een potente en selectieve agonist van de RARγ-receptor met Ki-waarden van 150 nM. Het is een potente remmer van heterotopische ossificatie (HO) en kan effectief zijn tegen congenitale HO, met potentieel gebruik in onderzoek naar psoriasis, acne, fotoveroudering en kanker.
|
|
|
| E4618 |
CD3254
|
CD3254 is een potente en selectieve agonist van de Retinoid Receptor X (RXR). Het kan worden gebruikt in kankeronderzoek en biedt veelbelovende vooruitzichten voor de behandeling van Metabolism ziekten.
|
|
|
| S6132 |
All trans-Retinal
|
All trans-Retinal (Retinaldehyde, Vitamine A-aldehyde, Retinene), een onderdeel van de retinoïdecyclus, wordt in vivo omgezet in retinoïnezuur door de werking van retinald ehydrogenase. Retinoïnezuur is een ligand voor zowel Retinoid Receptor RAR als RXR. All trans-Retinal is een potente fotosensibilisator.
|
|
|
| S2520 |
CD437(AHPN)
|
CD437(AHPN), een synthetisch retinoïde, is een selectieve Retinoic acid Receptor γ (RARγ)-agonist. Het vertoont een antiproliferatief effect en induceert apoptose via activering van AP-1 in vitro.
|
|
|
| E1468 |
MSU-42011
|
MSU-42011 is een oraal actieve agonist van de retinoïde X-receptor (RXR). Deze verbinding remt de expressie van iNOS- en p-ERK-eiwit. Het vertoont immunomodulerende en antitumorale activiteit. Het kan worden gebruikt voor kankeronderzoek.
|
|
|
| E7548 |
Ch55
|
Ch55 is een synthetisch analoog van retinoïnezuur dat werkt als een potente agonist van RAR, met hoge affiniteit bindt aan retinoïnezuurreceptoren RAR-α, RAR-β en RAR-γ, terwijl het geen binding vertoont met cellulair retinoïnezuur-bindend eiwit (CRABP). Het toont anti-fibrotische effecten in preklinische modellen, waarbij de collageenafzetting en hypertrofie in huidweefsels worden verminderd.
|
|
|