Name: Bexarotene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2098
Rating: 5 (19 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.89%

99.89

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Retinoid Receptor Inhibitoren	TTNPB (Arotinoid acid) Tamibarotene AM580 Fenretinide UVI 3003 SR 11237 BMS493 AR7 All trans-Retinal MSU-42011

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	348	Formule	C₂₄H₂₈O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	153559-49-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	LGD1069			Smiles	CC1=CC2=C(C=C1C(=C)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)C(CCC2(C)C)(C)C

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 70 mg/mL (201.14 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.750mg/ml (5.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.862mg/ml (2.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17.24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	RXR
In vitro	Bexarotene-behandeling bij 1 mM en 10 mM gedurende 96 uur verhoogt het aantal cellen met sub-G1-populaties en annexine V-binding op een dosisafhankelijke manier in vergelijking met voertuigcontroles (DMSO) in goed ingeburgerde CTCL-cellijnen (MJ, Hut78 en HH), respectievelijk. Deze verbinding onderdrukt de expressie van Retinoid Receptor X-alfa- en retinoïnezuurreceptor-alfa-eiwitten in alle drie de lijnen vergeleken met onbehandelde controles. Het verlaagt de eiwitniveaus van survivine, activeert caspase-3 en gesplitst poly(ADP-ribose)polymerase, maar heeft geen duidelijk effect op de expressie van Fas/Fas-ligand en bcl-2-eiwitten in alle drie de CTCL-lijnen. Het induceert een verlies van levensvatbaarheid en een meer uitgesproken remming van de clonogene proliferatie in HH- en Hut-78-cellen, terwijl de MJ-lijn resistentie vertoont. De chemische stof reguleert Bax op en activeert het in gevoelige lijnen, hoewel niet voldoende om significante apoptose te signaleren. Het signaleert zowel G(1)- als G(2)/M-arrest door de modulatie van kritieke checkpoint-eiwitten. Het activeert p53 door fosforylering op Ser15, wat de binding van p53 aan promotoren voor celcyclusarrest beïnvloedt, induceert p73-opregulatie en moduleert in overeenstemming ook enkele p53/p73-stroomafwaartse doelgenen, zoals p21, Bax, survivine en cdc2.
In vivo	Bexarotene voorkomt significant ER-negatieve mammatumorigenese met minder toxiciteit dan natuurlijk voorkomende retinoïden in diermodellen. Deze verbinding remt de ontwikkeling van pre-invasieve mammaire laesies zoals hyperplasieën en carcinoma in situ bij MMTV-erbB2-muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006543/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19067706/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18362934/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03323658	Completed	Breast Atypical Ductal Hyperplasia\|Breast Atypical Lobular Hyperplasia\|Breast Ductal Carcinoma In Situ\|Breast Lobular Carcinoma In Situ\|Invasive Breast Carcinoma	National Cancer Institute (NCI)	June 15 2018	Phase 1
NCT01569724	Completed	Hypertriglyceridemia\|Cutaneous T Cell Lymphoma	Rennes University Hospital	January 2012	Phase 4
NCT01001143	Completed	Leukemia Myeloid Acute	Washington University School of Medicine	May 2010	Phase 1
NCT00615784	Terminated	Acute Myeloid Leukemia	Abramson Cancer Center at Penn Medicine	May 25 2010	Phase 2
NCT00125372	Completed	Carcinoma Non-small-cell Lung	Dartmouth-Hitchcock Medical Center\|Ligand Pharmaceuticals\|Genentech Inc.	December 2005	Not Applicable
NCT00316030	Completed	AML\|Acute Myeloid Leukemia	Abramson Cancer Center at Penn Medicine	January 2004	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bexarotene Retinoid Receptor agonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 348