Prostaglandin Receptor Remmers | Prostaglandin Receptor Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S2072	Seratrodast(AA-2414)	Seratrodast (AA-2414, ABT-001) is een krachtige en selectieve thromboxaan A2-receptor (TP) antagonist die voornamelijk wordt gebruikt bij de behandeling van astma en als ontstekingsremmend middel.	Molecules, 2025, 30(18)3772
S2496	Ozagrel	Ozagrel (OKY-046) is een selectieve thromboxane A(2) (TXA(2)) synthetase remmer met een IC50 van 11 nM voor konijnenbloedplaatjes, gebruikt ter verbetering van postoperatieve cerebrovasculaire contractie en bijbehorende cerebrale ischemie.
S0495	BI-671800	BI-671800 (AP-761, Cmpd A) is een zeer specifieke en potente antagonist van het chemoattractant receptor-homologe molecuul op Th2-cellen (DP2/CRTH2) met een IC50 van respectievelijk 4,5 nM en 3,7 nM voor PGD2-binding aan humaan CRTH2 en muizen CRTH2. Deze verbinding is geassocieerd met een kleine verbetering van de FEV1 bij symptomatische, controller-naïeve astmapatiënten en bij patiënten die ICS gebruiken.
S5753	Setipiprant (ACT-129968)	Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105) is een selectieve, oraal beschikbare antagonist van de prostaglandine D2 receptor 2 (DP2) waarvan is aangetoond dat het een grotere specificiteit heeft voor DP2 (CRTH2) dan voor DP1.
E8082	Terutroban	Terutroban (S-18886) is een potente en selectieve antagonist van de thromboxane A2 prostanoid (TP) receptor met een IC50 van 16,4 nM. Het vertoont antitrombotische, antivasoconstrictieve en anti-atherosclerotische eigenschappen en kan een veelbelovende kandidaat zijn voor de ontwikkeling van antitromboxaantheapieën.
S4851	Tafluprost	Tafluprost (AFP-168,MK2452) is een nieuwe prostaglandine-analoog met een hoge affiniteit voor de fluoroprostaglandine (FP) receptor PGF2α. Een prostanoid-selectieve FP-receptoragonist.
S6496	Genz-123346 free base	Genz-123346 is een remmer van GL1 synthase die de omzetting van ceramide naar GL1 blokkeert, de eerste stap in de biosynthese van gangliosiden en andere glycosphingolipiden.
E1477	EP4-IN-1	EP4-IN-1 is een potente prostanoïde EP4-receptorremmer. Het biedt perspectieven in onderzoek naar tumorimmuniteit en ontstekingsremmende analgesie.
S5594	(-)-(S)-α-terpineol	(-)-(S)-α-terpineol, een natuurlijk monoterpeen, is het belangrijkste bestanddeel van etherische oliën van verschillende soorten aromatische planten, zoals Origanium vulgare L. en Ocimum canum Sims, die op grote schaal worden gebruikt voor medicinale doeleinden. Het wordt veel gebruikt bij de productie van cosmetica, zeep, parfums en antiseptische middelen en wordt beschouwd als een van de meest gebruikte geurstoffen. α-TPN heeft een anticholinerge werking en kan de interactie tussen PGE2- en GM1-receptoren en cholera-toxine blokkeren.
S0305	RO1138452	RO1138452 (CAY10441) is een krachtige en selectieve antagonist van de IP (prostacycline, PGI2) receptor met een pKi van respectievelijk 9,3 en 8,7 in menselijke bloedplaatjes en een recombinant IP-receptorsysteem.
S5286	Ramatroban	Ramatroban (BAY u 3405) is een thromboxaan A2 (TxA2) receptor antagonist met een Ki-waarde van 10 tot 13 nM. Het antagoniseert ook een nieuw geïdentificeerde PGD2-receptor, CRTh2, die tot expressie komt op de ontstekingscellen.
E2873	Laropiprant	Laropiprant is een potente en selectieve prostaglandine D2 (DP) receptor antagonist met een Ki-waarde van 0,57 nM.
S9327	Carboprost	Carboprost is een synthetisch prostaglandine-analoog van PGF2α met oxytocische eigenschappen.
S0099	Asapiprant	Asapiprant (S-555739) is een potente en selectieve DP1-receptorantagonist met een Ki van 0,44 nM, die potentieel heeft als een nieuwe therapie voor allergische luchtwegaandoeningen.
E4846	Treprostinil	Treprostinil is een potente agonist van DP₁ en EP₂ met een EC50 van respectievelijk 0,6 nM en 6,2 nM voor DP₁ en EP₂ receptoren. Het is een vaatverwijdend middel dat wordt gebruikt om pulmonale arteriële hypertensie te behandelen en verbetert mitochondriale stoornissen in vitro.
E0612	MF-766	MF-766 is een zeer potente, selectieve en oraal actieve EP4-antagonist met een Ki van 0,23 nM.
S0111	Taprenepag	Taprenepag (CP-544326) is een potente en selectieve prostaglandine EP2-agonist met IC50's van respectievelijk 10 en 15 nM voor humane en ratten-EP2.
E0053	Evatanepag	Evatanepag (CP-533536 vrij zuur) is een potente en selectieve EP2 receptor agonist met een IC50 van 50 nM voor rEP2.
S5819	MRE-269 (ACT-333679)	MRE-269 (ACT-333679) is een prostaglandine I2 (IP) receptor agonist met een bindingsaffiniteit voor de humane IP receptor die 130 keer groter is dan die voor andere humane prostanoïde receptoren.
E7466	GW627368	GW627368 (GW627368X) is een potente en selectieve competitieve antagonist van prostanoid EP4-receptoren met aanvullende humane TP-receptor affiniteit met pKi-waarden van respectievelijk 7,0 en 6,8 voor humane prostanoid EP4- en TP-receptoren. Deze verbinding kan dienen als een waardevol hulpmiddel voor het onderzoeken van de prostanoid EP4-receptor in verschillende fysiologische en pathologische contexten.
E2986	ONO-AE3-208	ONO-AE3-208 (AE 3-208) is een selectieve en oraal actieve EP4-receptorantagonist met een Ki van 1,3 nM, minder potent voor EP3-, FP- en TP-receptoren met een Ki van respectievelijk 30 nM, 790 nM en 2400 nM.
S3738	Travoprost	Travoprost (Travoprostum) is een PGF2a-analoog dat werd geïntroduceerd als een topisch toegediende oogoplossing voor de behandeling van verhoogde intraoculaire hypertensie als gevolg van openkamerhoekglaucoom, een veelvoorkomende optische neuropathie en een belangrijke oorzaak van blindheid. Het kan werken als een agonist van de prostaglandin F receptor.
S5056	Dinoprost tromethamine	Dinoprost Tromethamine (Dinolytic, PGF2-alpha tham, Zinoprost, Prostin F2 alpha, Dinoprost Trometamol) is een synthetisch analoog van de natuurlijk voorkomende prostaglandine F2 alfa, dat de myometriale activiteit stimuleert, de cervix ontspant, de steroïdogenese van het corpus luteum remt en luteolyse induceert door directe actie op het corpus luteum.
E2146	Iloprost	Iloprost (Ciloprost, ZK 36374, Ventavis) is een prostacycline (PGI2)-analoog en een potente agonist van de prostacyclin IP receptor en de prostaglandin E2 (PGE2) receptor subtype EP1. Het vertoont een hoge bindingsaffiniteit voor EP1- en IP-receptoren met Ki-waarden van respectievelijk 1,1 nM en 3,9 nM.
E8198	TG6-10-1	TG6-10-1 is een selectieve, hersenpenetrerende antagonist van de EP2-receptor met nanomolaire potentie. Het vermindert uitgestelde mortaliteit, neuro-inflammatie en hippocampale neurodegeneratie na status epilepticus (SE) bij muizen. Deze verbinding biedt neuroprotectie via ontstekingsremmende mechanismen zonder directe anticonvulsieve effecten.
S4415	Misoprostol	Misoprostol (SC29333) is een synthetisch Prostaglandin E1 (PGE1)-analoog dat wordt gebruikt ter voorkoming van maagzweren, ter behandeling van een gemiste miskraam, ter opwekking van de bevalling en ter opwekking van abortus. Deze verbinding kan worden gebruikt om diermodellen van spontane abortus te induceren.
S3003	Prostaglandin E2 (PGE2)	Prostaglandin E2 (PGE2, Dinoprostone) speelt een belangrijke rol bij de bevalling (verzacht de baarmoederhals en veroorzaakt baarmoedercontracties) en stimuleert ook osteoblasten om factoren vrij te geven die botresorptie door osteoclasten stimuleren. Het is gemakkelijk te verkleuren wanneer het lange tijd in een vloeibare omgeving wordt bewaard. Het wordt aanbevolen om het in poedervorm te bewaren en zo snel mogelijk te gebruiken!	Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43 J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):198 JCI Insight, 2025, e177545
S0141	NQ301	NQ301 (Verbinding 211), een antiplaatjes- en antitrombotisch middel, is een selectieve CD45-remmer met een IC50 van 200 nM. Deze verbinding remt de tromboxaan A2-receptor (TXA2) en synthase-activiteit in konijnenbloedplaatjes.	J Extracell Vesicles, 2021, 10(5):e12078
S2067	Ozagrel HCl	Ozagrel HCl (OKY-046) is een selectieve tromboxaan A(2) (TXA(2)) synthetase remmer met een IC50 van 11 nM voor konijnenbloedplaatjes, gebruikt voor de verbetering van postoperatieve cerebrovasculaire contractie en bijbehorende cerebrale ischemie.
S5252	Ozagrel sodium	Ozagrel sodium (KCT-0809, Cataclot, Xanbo) is een tromboxaan A2 synthase (CYP5) remmer met neuroprotectieve eigenschappen.
S0541	Dazoxiben hydrochloride	Dazoxiben hydrochloride (HCl) is een potente, selectieve en oraal actieve remmer van tromboxaan (TX) synthase. Dazoxiben remt de TXB2-productie in stollend menselijk volbloed met een IC50 van 0,3 μM en veroorzaakt een parallelle verhoging van de PGE2-productie.