Home GPCR & G Protein Prostaglandin Receptor antagonist BI-671800

alleen voor onderzoeksdoeleinden

BI-671800 Prostaglandin Receptor antagonist

Cat.nr.S0495

BI-671800 (AP-761, Cmpd A) is een zeer specifieke en potente antagonist van het chemoattractant receptor-homologe molecuul op Th2-cellen (DP2/CRTH2) met een IC50 van respectievelijk 4,5 nM en 3,7 nM voor PGD2-binding aan humaan CRTH2 en muizen CRTH2. Deze verbinding is geassocieerd met een kleine verbetering van de FEV1 bij symptomatische, controller-naïeve astmapatiënten en bij patiënten die ICS gebruiken.
BI-671800 Prostaglandin Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 501.50

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S049501 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.34%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.34

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 501.50 Formule

C25H26F3N5O3

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1093108-50-9 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen AP-761, Cmpd A Smiles CN(C)C1=C(C(=NC(=N1)CC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)N(C)C)CC(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (199.4 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
murine CRTH2
(Cell-free assay)
3.7 nM
human CRTH2
(Cell-free assay)
4.5 nM
Referenties

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT01216384 Completed
Asthma|Rhinitis Allergic Perennial
Boehringer Ingelheim
 October 2010 Phase 1
NCT01215773 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 October 2010 Phase 1
NCT01205373 Completed
Healthy
Boehringer Ingelheim
 September 2010 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.