alleen voor onderzoeksdoeleinden

MRE-269 (ACT-333679) Prostaglandin Receptor agonist

Name: MRE-269 (ACT-333679)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5819
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S5819

MRE-269 (ACT-333679) is een prostaglandine I2 (IP) receptor agonist met een bindingsaffiniteit voor de humane IP receptor die 130 keer groter is dan die voor andere humane prostanoïde receptoren.

MRE-269 (ACT-333679) Prostaglandin Receptor agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 419.52

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S581901 DMSO]84 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.93%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
SDS
Datasheet

99.93

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overig Prostaglandin Receptor Inhibitoren	PF-04418948 TG4-155 Ethamsylate E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil Ramatroban

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	419.52	Formule	C₂₅H₂₉N₃O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	475085-57-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)N(CCCCOCC(=O)O)C1=CN=C(C(=N1)C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL (200.22 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.2mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.6mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	human IP receptor 20 nM(Ki)
In vitro	MRE-269 bond met hoge affiniteit (bindingsaffiniteit (Ki) van 20 nM) aan de humane IP-receptor en met meer dan 130-voudige selectiviteit ten opzichte van andere prostanoïde receptoren (prostaglandine E-receptoren, EP1−4; prostaglandine D-receptor, DP1; prostaglandine F2-receptor, FP; tromboxaan A2-receptor, TP). In pulmonaire arteriële gladde spiercellen (PASMC's) induceert MRE-269 krachtig de accumulatie van intracellulair cAMP, wat leidt tot langdurige (>10 uur) membraanhyperpolarisatie (EC50 = 32 nM) die bijdraagt aan celontspanning. Het veroorzaakt ook langdurige en uitgesproken ontspanning van PASMC's.
In vivo	Na orale toediening (1 mg/kg) aan apen zijn de T_max (tijd om de maximaal waargenomen plasmaconcentratie te bereiken), C_max (maximaal waargenomen plasmaconcentratie), AUC_0−24h (oppervlakte onder de curve van 0 tot 24 uur na dosering) en T_1/2 (schijnbare terminale halfwaardetijd) respectievelijk 2,3 uur, 105 ng/mL, 652 ng·h/mL en 5,6 uur voor MRE-269.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26291199/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04175600	Active not recruiting	Hypertension Pulmonary	Actelion	January 16 2020	Phase 3
NCT03492177	Active not recruiting	Pulmonary Arterial Hypertension	Actelion	July 23 2018	Phase 2
NCT03496506	Completed	Healthy Subjects	Actelion	March 5 2018	Phase 1
NCT02791815	Completed	Healthy Subjects	Actelion	July 2016	Phase 1
NCT02770222	Completed	Healthy Subjects	Actelion	June 2016	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):