Home GPCR & G Protein Prostaglandin Receptor

Prostaglandin Receptor Agonisten | Prostaglandin Receptor Antagonists

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S7211 PF-04418948 PF-04418948 is een krachtige en selectieve Prostaglandin EP₂ receptor antagonist met een IC50 van 16 nM. Fase 1.
Cancer Res Commun, 2025, 5(1):13-23
Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10881
Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500
S6793 TG4-155 TG4-155 is een potente en selectieve Prostaglandin Receptor EP2(PTGER2) antagonist met een Ki-waarde van 9,9 nM.
Transl Neurodegener, 2025, 14(1):43
Elife, 2023, 12e81438
bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.08.27.457936
S6694 Grapiprant (CJ-023,423) Grapiprant (CJ-023,423, AT-001, AAT-007, RQ-00000007, CJ-23423) is een nieuwe selectieve EP4 Prostaglandin Receptor remmer met een Ki van respectievelijk 20 nM en 13 nM voor de rat EP4-receptor en de menselijke EP4-receptor.
Bone Res, 2022, 10(1):27
E0809 Timapiprant Sodium Timapiprant natrium (OC000459 natrium), een potente, selectieve en oraal actieve D prostanoid receptor 2 (DP2, ook bekend als CRTH2) antagonist, verdringt krachtig [3H]PGD2 van humaan recombinant DP2, rat recombinant DP2 en humaan natief DP2 met Ki-waarden van respectievelijk 13, 3 en 4 nM.
Sci Adv, 2025, 11(29):eadv1492
S2072 Seratrodast(AA-2414) Seratrodast (AA-2414, ABT-001) is een krachtige en selectieve thromboxaan A2-receptor (TP) antagonist die voornamelijk wordt gebruikt bij de behandeling van astma en als ontstekingsremmend middel.
Molecules, 2025, 30(18)3772
S0495 BI-671800 BI-671800 (AP-761, Cmpd A) is een zeer specifieke en potente antagonist van het chemoattractant receptor-homologe molecuul op Th2-cellen (DP2/CRTH2) met een IC50 van respectievelijk 4,5 nM en 3,7 nM voor PGD2-binding aan humaan CRTH2 en muizen CRTH2. Deze verbinding is geassocieerd met een kleine verbetering van de FEV1 bij symptomatische, controller-naïeve astmapatiënten en bij patiënten die ICS gebruiken.
S5753 Setipiprant (ACT-129968) Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105) is een selectieve, oraal beschikbare antagonist van de prostaglandine D2 receptor 2 (DP2) waarvan is aangetoond dat het een grotere specificiteit heeft voor DP2 (CRTH2) dan voor DP1.
E8082 Terutroban Terutroban (S-18886) is een potente en selectieve antagonist van de thromboxane A2 prostanoid (TP) receptor met een IC50 van 16,4 nM. Het vertoont antitrombotische, antivasoconstrictieve en anti-atherosclerotische eigenschappen en kan een veelbelovende kandidaat zijn voor de ontwikkeling van antitromboxaantheapieën.
S0305 RO1138452 RO1138452 (CAY10441) is een krachtige en selectieve antagonist van de IP (prostacycline, PGI2) receptor met een pKi van respectievelijk 9,3 en 8,7 in menselijke bloedplaatjes en een recombinant IP-receptorsysteem.
S5286 Ramatroban Ramatroban (BAY u 3405) is een thromboxaan A2 (TxA2) receptor antagonist met een Ki-waarde van 10 tot 13 nM. Het antagoniseert ook een nieuw geïdentificeerde PGD2-receptor, CRTh2, die tot expressie komt op de ontstekingscellen.
E2873 Laropiprant Laropiprant is een potente en selectieve prostaglandine D2 (DP) receptor antagonist met een Ki-waarde van 0,57 nM.
S0099 Asapiprant Asapiprant (S-555739) is een potente en selectieve DP1-receptorantagonist met een Ki van 0,44 nM, die potentieel heeft als een nieuwe therapie voor allergische luchtwegaandoeningen.
E0612 MF-766 MF-766 is een zeer potente, selectieve en oraal actieve EP4-antagonist met een Ki van 0,23 nM.
E7466 GW627368 GW627368 (GW627368X) is een potente en selectieve competitieve antagonist van prostanoid EP4-receptoren met aanvullende humane TP-receptor affiniteit met pKi-waarden van respectievelijk 7,0 en 6,8 voor humane prostanoid EP4- en TP-receptoren. Deze verbinding kan dienen als een waardevol hulpmiddel voor het onderzoeken van de prostanoid EP4-receptor in verschillende fysiologische en pathologische contexten.
E2986 ONO-AE3-208 ONO-AE3-208 (AE 3-208) is een selectieve en oraal actieve EP4-receptorantagonist met een Ki van 1,3 nM, minder potent voor EP3-, FP- en TP-receptoren met een Ki van respectievelijk 30 nM, 790 nM en 2400 nM.
E8198 TG6-10-1 TG6-10-1 is een selectieve, hersenpenetrerende antagonist van de EP2-receptor met nanomolaire potentie. Het vermindert uitgestelde mortaliteit, neuro-inflammatie en hippocampale neurodegeneratie na status epilepticus (SE) bij muizen. Deze verbinding biedt neuroprotectie via ontstekingsremmende mechanismen zonder directe anticonvulsieve effecten.