alleen voor onderzoeksdoeleinden

WRW4 FPR antagonist

Name: WRW4
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9818
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.nr.S9818

WRW4 is een specifieke formylpeptide receptor-achtige 1 (FPRL1) antagonist die de WKYMVm-binding aan FPRL1 remt met een IC50 van 0,23 μM. Deze verbinding is een selectieve antagonist van formylpeptide receptor type 2 (FPR2)/Lipoxine A4 receptor (ALX).

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 1104.27

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S981801 DMSO]100 mg/mL]false]Water]50 mg/mL]false]]]false Zuiverheid: 99.53%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
HPLC
SDS
Datasheet

99.53

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overig FPR Inhibitoren	HCH6-1 N-Formyl-Met-Leu-Phe (fMLP) BMS-986235 FPR Agonist 43

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	1104.27	Formule	C₆₁H₆₅N₁₅O₆	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	878557-55-2	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (90.55 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (4.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.800mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	FPRL1 (Cell-free assay) 0.23 μM
In vitro	WRW4 vertoont een potente activiteit in termen van het remmen van WKYMVm-binding aan FPRL1. Het remt de activering van FPRL1 door WKYMVm, wat resulteert in de volledige remming van de intracellulaire calciumtoename, extracellulaire signaal-gereguleerde kinase-activering en chemotactische migratie van cellen naar WKYMVm. Deze verbinding remt specifiek de toename van intracellulair calcium door de FPRL1-agonisten MMK-1, amyloïde β42 (Aβ42) peptide en F-peptide, maar niet door de FPR-agonist, fMLF. Aβ42-peptide-geïnduceerde superoxidegeneratie en chemotactische migratie van neutrofielen worden geremd door deze chemische stof, die ook de internalisatie van Aβ42-peptide in menselijke macrofagen volledig remt.
In vivo	Mannelijke Zwitserse muizen ondergaan een intraplantaire (i.pl.) injectie met complete Freund's adjuvans (CFA). WRW4 voorkomt het antihyperalgesische effect geïnduceerd door EA of BML-111. EA verhoogt ANXA1 maar verandert de FPR2/ALX-receptorniveaus in de poot niet. Bovendien voorkomt i.pl. voorbehandeling met deze verbinding de toename van ANXA1-niveaus geïnduceerd door EA.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15210823/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33474635/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):