In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
5.000mg/ml
(14.35mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
TTNPB is een potente RAR-agonist en remt de binding van [3H]tRA met een IC50 van 5,1 nM, 4,5 nM en 9,3 nM voor respectievelijk menselijke RARα, β en γ.
Doelen
RARβ (cell-free assay)
RARα (cell-free assay)
RARγ (cell-free assay)
4.5 nM
5.1 nM
9.3 nM
In vitro
TTNPB bindt met hoge affiniteit aan nucleaire Retinoid Receptor en remt de binding van [3H]tRA met een IC50 van respectievelijk 3,8 nM, 4,0 nM en 4,5 nM voor mRARα, β en γ. Deze verbinding verhoogt de transcriptionele activering van muizen-RAR's in JEG-3-cellen na 72 uur met geconditioneerd medium met een EC50 van respectievelijk 2,0 nM, 1,1 nM en 0,8 nM voor mRARα, β en γ. Het remt de groei van normale menselijke mammaire epitheelcellen (HMEC's) en oestrogeenreceptor-positieve (ER-positieve) borstkankercellen door G1-celcyclusblokkade te induceren. Deze chemische stof veroorzaakt een concentratie-afhankelijke afname van de differentiatie van ES-D3-cellen.
In vivo
TTNPB (0,25 mg/kg) veroorzaakt groeiremming in zowel MXT-HS- als MXT-HI-modellen door celapoptose te induceren.
Bindingsassays worden uitgevoerd zoals eerder beschreven (Allenby et al., 1993, 1994). Kortom, gelabelde en ongelabelde retinoïden worden toegevoegd aan nucleosol of cytosolische fracties in ethanol, zodat de totale hoeveelheid toegevoegd ethanol constant is in alle buizen en niet meer dan 2% van het incubatievolume bedraagt. De receptorpreparaten worden gedurende 4-6 uur bij 4°C geïncubeerd met retinoïden. Sephadex PD-10 ontzoutingskolommen worden gebruikt om gebonden radioligand te scheiden van vrij radioligand nadat evenwicht is bereikt. Voor competitieve bindingsassays worden variërende concentraties van ongelabelde concurrerende ligand geïncubeerd met het juiste nucleosol of cytosol in aanwezigheid van een vaste concentratie [3H]tRA (sp. act. 49,3 Ci/mmol) of [3H]9-cis RA (sp. act. 24,0 Ci/mmol). De uiteindelijke concentraties van [3H]tRA en [3H]9-cis RA voor nucleaire Retinoid Receptor bindingsassays zijn 5 nM. De uiteindelijke concentraties van [3H]tRA voor CRABP-bindingsassays zijn 30 nM. De IC50's worden berekend zoals hierboven beschreven (DeLean et al., 1978). Voor verzadigingskinetiek worden toenemende concentraties van radiogelabeld ligand ([3H]tRA sp. act. 49,3 Ci/mmol, [3H]this compound sp. act. 5,5 Ci/mmol) toegevoegd aan het nucleosol van het juiste receptorgenotype in aanwezigheid (niet-specifieke binding) of afwezigheid (totale binding) van een 100-voudige molaire overmaat van het overeenkomstige ongelabelde retinoïde. Specifieke binding wordt gedefinieerd als de totale binding minus niet-specifieke binding. Verzadigingskinetiek wordt berekend zoals eerder beschreven (Scatchard, 1949; Grippo en Gudas, 1987; Levin et al., 1992).
Human mammary epithelial cells are maintained in Mammary Epithelial Basal Medium (MEBM) supplemented with the Mammary Epithelial Growth Media (MEGM) bullet kit. 184 and 184B5 cells are maintained in MEBM sodium-bicarbonate free (MEBM-SBF) supplemented with the MEGM bullet kit, isoproterenol (10 μM), and transferrin (5 μg/ml). MCF10A cell lines are maintained in DME/F12 containing 5% heat inactivated horse serum, penicillin/streptomycin (100 μg/ml and 100 μg/ml), hydrocortisone (1.4μM), insulin (10 μg/ml), choleratoxin (100 ng/ml), and EGF (20 ng/ml). Breast cancer cell lines are maintained in Improved MEM Zinc Option containing 10% fetal bovine serum, 1% glutamine, and 1% penicillin/streptomycin. For growth assays, cells are treated with the different retinoids for the specified number of days with media and this compound changes every other day in T47D cells and every 2 days in 184 cells. Cell proliferation is measured according to the protocol for the CellTiter 96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay. This colorimetric assay determines the number of viable cells in a sample. Each point represents samples done in quadruplicate.
Chemoresistance-motility signature of molecular evolution to chemotherapy in non-muscle-invasive bladder cancer and its clinical implications
[ Cancer Lett, 2025, 610:217339]
[C6TSEDRVAJZ, a combination of small-molecule compounds, induces differentiation of human placental fibroblasts into epithelioid cells in vitro]
[ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2025, 45(2):322-330]
A noncoding variant confers pancreatic differentiation defect and contributes to diabetes susceptibility by recruiting RXRA
[ Nat Commun, 2024, 15(1):9771]
Generation of mitochondria-rich kidney organoids from expandable intermediate mesoderm progenitors reprogrammed from human urine cells under defined medium
[ Cell Biosci, 2022, 12(1):174]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
