Syrosingopine MCT remmer

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.51%

99.51

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Overig MCT Inhibitoren	AZD3965 α-cyano-4-hydroxycinnamic acid(α-CHCA) BAY-8002 VB124 AR-C155858 7ACC2 AZD0095 MSC-4381 MCT-IN-1

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	666.71	Formule	C₃₅H₄₂N₂O₁₁	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	84-36-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Su-3118			Smiles	CCOC(=O)OC1=C(OC)C=C(C=C1OC)C(=O)OC2CC3CN4CCC5=C([NH]C6=C5C=CC(=C6)OC)C4CC3C(C2OC)C(=O)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (149.99 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (7.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (7.50mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	MCT4 (in HAP1 cell) 40 nM MCT1 (in HAP1 cell) 2500 nM
In vitro	Syrosingopine-behandeling leidt tot hoge intracellulaire lactaatspiegels en daardoor tot eindproductinhibitie van lactaatdehydrogenase door de lactaattransporters MCT1 en MCT4 te remmen. Het verlies van NAD+-regeneratiecapaciteit door gecombineerde metformine- en syrosingopine-behandeling resulteert in glycolytische blokkade, wat leidt tot ATP-depletie en celdood. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo	Syrosingopine-behandeling leidt tot significant verlaagde serumlactaatspiegels en hogere intracellulaire lactaatspiegels in levertumornoduli bij met syrosingopine behandelde levertumormuismodellen. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30540938/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 666.71